华东师范大学余金生获国家专利权
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龙图腾网获悉华东师范大学申请的专利手性单氟双(芳基磺酰基)甲基/(氘代)单氟甲基取代手性烯丙基类化合物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116789578B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210263016.6,技术领域涉及:C07C315/04;该发明授权手性单氟双(芳基磺酰基)甲基/(氘代)单氟甲基取代手性烯丙基类化合物及其合成方法是由余金生;张颖;廖玲设计研发完成,并于2022-03-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本手性单氟双(芳基磺酰基)甲基/(氘代)单氟甲基取代手性烯丙基类化合物及其合成方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一类手性单氟双芳基磺酰基甲基或氘代单氟甲基取代手性烯丙基类化合物及其不对称催化合成方法和应用。该类化合物具有潜在的生物活性和药效活性,可为含氟新药研发提供强大的技术支持。所述合成方法为:在手性催化剂条件下,以1,3‑二烯和氟代双芳基磺酰基甲烷为原料,经不对称氢单氟烷基化反应或不对称氢单氟烷基化反应还原脱砜基串联反应,高立体选择性合成所述手性单氟双苯磺酰基甲基或氘代单氟甲基取代手性烯丙基类化合物,具体反应过程如反应式A所示。本发明原料廉价易得;反应条件温和,操作简便;底物结构丰富多样,可取得良好到优秀的产率以及对映选择性等特点,具有广泛应用前景。
本发明授权手性单氟双(芳基磺酰基)甲基/(氘代)单氟甲基取代手性烯丙基类化合物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种手性单氟双芳基磺酰基甲基和或单氟甲基取代烯丙基类化合物和或氘代单氟甲基取代烯丙基类化合物的合成方法,其特征在于,在溶剂1中,1,3-二烯和氟代双芳基磺酰基甲烷在手性催化剂的作用下发生不对称氢单氟烷基化反应,可分离纯化获得化合物式I;和或,在溶剂2中,所述化合物式I可进一步发生还原脱砜基串联反应生成手性单氟甲基烯烃化合物式II或氘代手性单氟甲基烯烃化合物式Ⅲ; 所述方法如下反应式A所示: 其中,R选自C1-C20烷基、C1-C20烯基、苯基、C1-C10烷基取代的芳基、卤素取代的芳基、C1-C10烷氧基取代的芳基、杂芳基;其中,所述杂芳基包括噻吩、呋喃、吡啶、吡咯、吡唑、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻唑;R1为苯基、C1-C20烷基取代的芳基、卤素取代的芳基、C1-C20烷氧基取代的芳基;其中,烯丙基位的手性构型可以是R构型,也可以是S构型; 所述手性催化剂为过渡金属与手性配体的络合物;其中,所述过渡金属选自铁、铜、镍、钯、铑、钴、铱之一种或几种;所述手性配体选自手性双恶唑啉吡啶配体、Salen配体、Binap配体、Josiphos配体、PHOX配体、QuinoxP配体、Segphos配体之一种或几种。
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