国药集团威奇达药业有限公司刘宏飞获国家专利权
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龙图腾网获悉国药集团威奇达药业有限公司申请的专利头孢哌酮杂质A的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117003768B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310716801.7,技术领域涉及:C07D501/34;该发明授权头孢哌酮杂质A的制备方法是由刘宏飞;常华;冯涛;雷娜;孔喜设计研发完成,并于2023-06-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本头孢哌酮杂质A的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及头孢哌酮酸领域,公开了头孢哌酮杂质A的制备方法,该方法包括:1在酰氯化试剂的存在下,对氧哌嗪酸进行酰氯化处理,生成氧哌嗪酸的酰氯化物;2在硅烷化试剂存在下,对7‑氨基头孢烷酸进行硅烷化处理,生成7‑氨基头孢烷酸的硅烷化物;3氧哌嗪酸的酰氯化物与7‑氨基头孢烷酸的硅烷化物反应,生成中间体化合物Ⅰ;4中间体化合物Ⅰ在青霉素酰化酶的作用下水解,生成中间体化合物Ⅱ;5在第一析晶溶剂、第一有机溶剂和环合试剂的存在下,对中间体化合物II进行酯化环合反应,得到头孢哌酮杂质A。本发明所述的方法工艺简单,能够获得纯度高的头孢哌酮杂质A,用于头孢哌酮检测作为对照品。
本发明授权头孢哌酮杂质A的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种头孢哌酮杂质A的制备方法,其特征在于,该方法包括: 1在酰氯化试剂的存在下,对氧哌嗪酸进行酰氯化处理,生成氧哌嗪酸的酰氯化物; 氧哌嗪酸; 氧哌嗪酸的酰氯化物; 2在硅烷化试剂存在下,对7-氨基头孢烷酸进行硅烷化处理,生成7-氨基头孢烷酸的硅烷化物; 3氧哌嗪酸的酰氯化物与7-氨基头孢烷酸的硅烷化物反应,生成中间体化合物Ⅰ; 中间体化合物I; 4中间体化合物Ⅰ在青霉素酰化酶的作用下水解,生成中间体化合物Ⅱ; 中间体化合物II; 5在第一析晶溶剂、第一有机溶剂和环合试剂的存在下,对中间体化合物II进行酯化环合反应,得到头孢哌酮杂质A; 头孢哌酮杂质A; 其中,步骤5中,所述酯化环合反应的温度为-20至0℃。
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