兰州大学唐寿初获国家专利权
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龙图腾网获悉兰州大学申请的专利一种色氨酸及含色氨酸多肽C2烷基化修饰的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117069645B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310824431.9,技术领域涉及:C07D209/26;该发明授权一种色氨酸及含色氨酸多肽C2烷基化修饰的方法是由唐寿初;毛明明;李嘉设计研发完成,并于2023-07-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种色氨酸及含色氨酸多肽C2烷基化修饰的方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机合成领域,涉及一种色氨酸类化合物的制备方法。该方法是在色氨酸及含色氨酸多肽的基础上进行烷基官能团修饰,即以色氨酸及含色氨酸多肽和1,3‑二噻烷衍生物为原料,在促进剂和硅烷的体系中反应得到一类C2烷基化修饰色氨酸及含色氨酸多肽的化合物。该方法不需要贵金属催化、不需要无水无氧操作、条件温和、底物适用性广、选择性高,而且适用于游离的羧基或氨基,具有很强的实用性。而且本发明提供的是一种无金属、更环保的肽选择性烷基化修饰的方法,在药物化学和工业应用中具有巨大潜力。
本发明授权一种色氨酸及含色氨酸多肽C2烷基化修饰的方法在权利要求书中公布了:1.一种色氨酸类化合物Ⅲ的制备方法,其特征在于:在反应器中加入式Ⅰ和式Ⅱ在促进剂和硅烷作用下反应,实现色氨酸类化合物Ⅲ的合成,反应方程式如下: 其中,所用的促进剂为碘单质、三氟乙酸,N-碘代丁二酰亚胺,[双三氟乙酰氧基碘]苯中的一种;所用的硅烷为二甲基一氯硅烷、三乙基硅烷、三苯基硅烷、三乙氧基硅烷、二苯基硅烷、苯硅烷中的一种;所用的溶剂为1,2-二氯乙烷、氯仿、二氯甲烷、硝基甲烷、甲苯、乙腈中的一种;所用的温度为0℃-60℃; 上述反应式中R1选自氢、乙酰基Ac、9-芴基甲氧基羰基Fmoc、1-金刚烷甲酰基、苯并[d][1,3]二氧杂环戊-5-酰基、3,3-二甲基丙烯酰基、棕榈酰基、2-1-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基乙酰基、2-乙酰氧基苯甲酰基;R2选自氢、甲基、乙基、苄胺基;R3和R4选自苯基、取代苯基、烯基、吲哚基、噻吩基或咔唑基,所述取代苯基为不同取代基在间位或对位或邻位以及多取代,所述取代基为甲基、甲氧基、氯、溴、酯基、羟基。
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