中国科学技术大学张清伟获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学技术大学申请的专利一种高效合成手性亚磺酰胺的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119504522B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411757761.1,技术领域涉及:C07C313/06;该发明授权一种高效合成手性亚磺酰胺的方法是由张清伟;张雅倩设计研发完成,并于2024-12-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种高效合成手性亚磺酰胺的方法在说明书摘要公布了:本发明提出一种高效合成手性亚磺酰胺的方法,具体合成方法为:以芳基烯基硼酸酯为原料,通过镍催化的不对称加成反应,将亚磺酰亚胺转化为手性亚磺酰胺。本发明的关键在于将手性阴离子配体与二价镍结合,生成了结构稳定、催化性能优异的高活性催化物种,构建了一系列手性亚磺酰胺化合物;本发明具有较好的底物兼容性,芳基杂芳基和烯基硼酸酯均能发生反应,对映选择性控制优异;在5mmol规模的放大实验中催化剂用量可降低至0.5%,具有潜在的工业应用前景。
本发明授权一种高效合成手性亚磺酰胺的方法在权利要求书中公布了:1.一种高效合成手性亚磺酰胺的方法,其特征在于,包括以下步骤:通过手性阴离子配体与二价镍催化剂原位形成高活性催化物种,以硼酸酯I为亲核试剂,在室温和惰性气体条件下,在有机溶剂和无机强碱的存在下,催化亚磺酰亚胺II中S=N键的不对称加成反应,合成手性亚磺酰胺化合物;所述的阴离子配体为L4,L4的结构式如下: ; 所述硼酸酯I为4-甲苯硼酸新戊二醇酯、4-三氟甲基苯硼酸新戊二醇酯、4-氰基苯硼酸新戊二醇酯、4-乙烯基苯硼酸新戊二醇酯、3-噻吩硼酸新戊二醇酯、6-4-吗啉基-3-吡啶硼酸新戊二醇酯、喹啉-4-硼酸新戊二醇酯、N-甲基吲哚-5-硼酸新戊二醇酯、2-甲基苯并噻唑-5-硼酸新戊二醇酯、芘-2-基硼酸新戊二醇酯、4-1,2,2-三苯乙烯基苯硼酸新戊二醇酯、1-苯基乙烯基硼酸新戊二醇酯、4-9-咔唑基苯硼酸新戊二醇酯、环己烯-1-硼酸新戊二醇酯、环戊烯-1-硼酸新戊二醇酯和E-苯基乙烯基硼酸新戊二醇酯中的一种或多种;二价镍催化剂与亚磺酰亚胺II的摩尔比为0.005~0.1:1~5;手性阴离子配体与二价镍催化剂的摩尔比0.5~1.5:1~1.2; 所述亚磺酰亚胺II为,Tr=CPh3;硼酸酯I与亚磺酰亚胺II的摩尔比为1.0~1.5:1.0。
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