中国医学科学院放射医学研究所李祎亮获国家专利权
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龙图腾网获悉中国医学科学院放射医学研究所申请的专利一种1-烯丙基肼羧酸叔丁酯、其制备方法和用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119569615B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411733433.8，技术领域涉及：C07C281/06；该发明授权一种1-烯丙基肼羧酸叔丁酯、其制备方法和用途是由李祎亮;侯文彬;魏会强;李敏;黄轶驰;勾文峰;尚海花;于江;许飞飞;崔亚婷;丁娟娟设计研发完成，并于2024-11-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种1-烯丙基肼羧酸叔丁酯、其制备方法和用途在说明书摘要公布了：本发明具体公开了一种1‑烯丙基肼羧酸叔丁酯、其制备方法及用途。本发明以叔丁氧基甲酰肼为原料，经过亚氨基保护、N‑烯丙基化后得到中间体，再经过脱亚氨基保护后得到目的产物。该合成方法操作简单、条件温和、产率高重复性好，无需使用使用剧毒的肼类试剂，无需柱分离操作。本发明所提供的制备方法工艺简单，成本较低，反应条件温和容易控制，生产过程安全可靠，适合工业化。
本发明授权一种1-烯丙基肼羧酸叔丁酯、其制备方法和用途在权利要求书中公布了：1.一种制备化合物A及其盐的方法，使用叔丁氧基甲酰肼为原料，先使用醛、酮任一种与其裸露氨基反应生成亚胺中间体，再使用烯丙基化试剂向其酰胺氮原子引入烯丙基，再通过水溶性酰肼试剂或者羟胺试剂脱除亚胺保护基，得到化合物A；其中： 所述的生成亚胺中间体是：在苯甲醛衍生物或二酮类化合物存在下，在催化剂的存在下，在醇类溶剂加热中使化合物B转化为C-1、C-2：其中，取代基R1为氢原子、长度为1-5个碳原子的直链或支链烷基、长度为1-5个碳原子的直链或支链烷氧基、卤素原子、氰基、硝基、酰胺基；R2和R3为苯基或长度为1-5个碳原子的直链或支链烷基；所述的催化剂为对甲苯磺酸吡啶鎓和苯磺酸吡啶鎓； 所述的向其酰胺氮原子引入烯丙基是：在烯丙基化试剂和碱的存在下，在非质子溶剂中室温或冰浴下，使化合物C-1转化为D-1，或者C-2转化为D-2； 所述的脱除亚胺保护基是：使用水溶性酰肼试剂、单盐酸肼、盐酸羟胺任一种在极性溶剂中加热脱除D-1或D-2中的亚胺结构，得到目标产物A； 。
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