上海交通大学吴华获国家专利权
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龙图腾网获悉上海交通大学申请的专利一种将喹啉氮-氧化物转化得到的吲哚衍生物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119661415B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411760543.3,技术领域涉及:C07D209/08;该发明授权一种将喹啉氮-氧化物转化得到的吲哚衍生物及其合成方法是由吴华;田迪;何玉萍;杨鹭森;李卓宸设计研发完成,并于2024-12-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种将喹啉氮-氧化物转化得到的吲哚衍生物及其合成方法在说明书摘要公布了:一种将喹啉氮‑氧化物转化得到的吲哚衍生物及其合成方法,该衍生物的化学结构式如式2所示;合成方法为:以式1化合物喹啉氮‑氧化物、丁炔二酸二甲酯和水作为反应原料加入到1,2‑二氯乙烷溶剂中,在磷酸二苯酯的催化作用下进行第一次加热搅拌反应,TLC监测式1化合物喹啉氮‑氧化物转化完全后,再加入三氯乙酸和脱水剂分子筛后进行第二次加热搅拌反应,TLC监测反应至完全,蒸出溶剂后纯化即制得。该方法具有原子经济性高、反应条件温和、绿色、成本低廉、转化率高等优势,同时该方法是直接对分子骨架进行编辑的碳重组策略,能为药物分子后期设计优化提供新思路。本发明可加速药物发现与开发进程,具有很好的理论价值及应用前景。
本发明授权一种将喹啉氮-氧化物转化得到的吲哚衍生物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种将喹啉氮-氧化物转化得到的吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,具体步骤为:以式1化合物喹啉氮-氧化物、丁炔二酸二甲酯和水作为反应原料加入到1,2-二氯乙烷溶剂中,在磷酸二苯酯的催化作用下进行第一次加热搅拌反应,TLC监测式1化合物喹啉氮-氧化物转化完全后,再加入三氯乙酸和脱水剂5Å分子筛后进行第二次加热搅拌反应,TLC监测反应至完全,蒸出溶剂后纯化即制得; 其中,所述式1化合物喹啉氮-氧化物的结构式为,R1选自烷基、烯基、芳基、杂芳基中的一种;R2选自氢、烷基、卤素、硝基、芳基中的一种;R3选自氢、芳基中的一种;R4选自氢、烷基中的一种;或所述式1化合物喹啉氮-氧化物的结构式为、、中的一种。
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