江苏天和制药股份有限公司张来平获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏天和制药股份有限公司申请的专利一种盐酸克立咪唑的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119707828B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411865606.1,技术领域涉及:C07D235/14;该发明授权一种盐酸克立咪唑的合成方法是由张来平;张千;陶明远;陈浩设计研发完成,并于2024-12-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种盐酸克立咪唑的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种盐酸克立咪唑的合成方法,将氯乙酸甲酯、碳酸钾、二氯甲烷、四氢吡咯混合,反应得到化合物Ⅲ,将化合物III与化合物Ⅳ和盐酸混合,反应得到化合物Ⅴ粗品,然后提纯得到盐酸克立咪唑。本发明所述的合成方法,工艺步骤少,操作简单,更利于工业化生产。与现有技术相比,降低了生产成本,提高了产品收率和纯度,产物中最大单杂小于0.1%。
本发明授权一种盐酸克立咪唑的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种盐酸克立咪唑的合成方法,其特征在于,合成线路如下: 步骤1反应容器中投入氯乙酸甲酯、碳酸钾、二氯甲烷、四氢吡咯,控温搅拌;反应结束后抽滤,母液用盐酸水溶液洗涤分液,水相用二氯甲烷萃取后加入二氯甲烷,用碳酸钾水溶液调节pH为碱性,分液;有机相用饱和氯化钠水溶液洗后干燥脱溶得化合物Ⅲ; 步骤2反应容器中投入化合物Ⅲ、化合物Ⅳ和盐酸,回流反应,降温至室温用碳酸钾水溶液调节pH至碱性,抽滤,滤饼为化合物Ⅴ粗品; 步骤3反应容器中投入化合物Ⅴ粗品、甲苯搅拌溶清后脱色,母液降温后滴加氯化氢的异丙醇溶液至pH=3~4,抽滤得白色固体为盐酸克立咪唑; 其中,化合物III为;化合物IV为;化合物V为; 所述步骤1中,盐酸浓度为:5%~20%;碳酸钾水溶液调节pH为:8~12; 所述步骤2中,盐酸浓度为:10%~30%;碳酸钾水溶液调节pH为:8~11。
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