重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司杨恒获国家专利权
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龙图腾网获悉重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司申请的专利一种合成甲磺酸贝舒地尔的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119751424B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510011617.1,技术领域涉及:C07D403/12;该发明授权一种合成甲磺酸贝舒地尔的方法是由杨恒;兰丽设计研发完成,并于2025-01-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成甲磺酸贝舒地尔的方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学领域,具体涉及到一种甲磺酸贝舒地尔的合成方法。首先以2‑氯喹唑啉‑4‑胺a为原料,依次与5‑溴吲唑b发生亲核取代反应,与3‑羟基苯基硼酸d发生Suzuki偶联反应,与2‑羟基‑N‑异丙基乙酰胺f发生Mitsunobu反应,最后与甲磺酸发生成盐反应,制得甲磺酸贝舒地尔。本发明主路线短,且与现有路线相比,产率更高,利于工业化生产。
本发明授权一种合成甲磺酸贝舒地尔的方法在权利要求书中公布了:1.—种甲磺酸贝舒地尔的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 1在有机溶剂下,乙醇酸甲酯与异丙胺反应得到2-羟基-N-异丙基乙酰胺; 2在有机溶剂下,2-氯喹唑啉-4-胺与5-溴吲唑反应得到2-氯-N-1H-吲唑-5-基喹唑啉-4-胺; 3在有机溶剂下,2-氯-N-1H-吲唑-5-基喹唑啉-4-胺与3-羟基苯基硼酸偶联得到3-4-1H-吲唑-5-基氨基喹唑啉-2-基苯酚; 4在有机溶剂下,3-4-1H-吲唑-5-基氨基喹唑啉-2-基苯酚与2-羟基-N-异丙基乙酰胺通过光延反应得到2-3-4-1H-吲唑-5-基氨基喹唑啉-2-基苯氧基-N-异丙基乙酰胺; 5在有机溶剂中,2-3-4-1H-吲唑-5-基氨基喹唑啉-2-基苯氧基-N-异丙基乙酰胺与甲磺酸成盐得到甲磺酸贝舒地尔。
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