中国科学院昆明植物研究所;昭通市天麻研究院王跃虎获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院昆明植物研究所;昭通市天麻研究院申请的专利天麻中β-咔啉生物碱PFT217及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119823127B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510056140.9,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权天麻中β-咔啉生物碱PFT217及其制备方法和应用是由王跃虎;阎慧;田孟华;汪云松;茶秀云;杨莹莉;张昌飞;杨靖华;罗吉凤;杨珺;段晓燕设计研发完成,并于2025-01-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本天麻中β-咔啉生物碱PFT217及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明提供天麻GastrodiaelataBlume中生物碱1‑4‑羟基苯基‑β‑咔啉PFT217及其制备方法,以及它在医药领域中的应用。属于医药技术领域。PFT217对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制具有显著的抑制活性,其IC50值分别为24.70μM和0.84μM。该生物碱可以用于制备抗阿尔兹海默症的药物。
本发明授权天麻中β-咔啉生物碱PFT217及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.如下结构式所示的化合物PFT217的制备方法, , 其特征在于,该方法包括下述步骤: 将采集种子后的、干燥的天麻块茎、花梗和花序一起粉碎后,用90%乙醇水溶液,在70°C条件下,提取三次,每次3h,合并提取液,过滤,减压浓缩滤液后,得到浸膏;将粗提物浸膏加入蒸馏水制成悬浮液,加入HCl调节pH至2~3,用等体积石油醚萃取5次,有机相用旋转蒸发仪在60℃条件下减压浓缩后,得到石油醚萃取部分,剩余水相用等体积乙酸乙酯萃取5次,有机相用旋转蒸发仪在60℃条件下减压浓缩后,得到乙酸乙酯萃取部分,乙酸乙酯萃取后,剩余的水相用NaOH水溶液调节pH至9~10,用等体积二氯甲烷萃取5次,有机相用旋转蒸发仪在60℃条件下减压浓缩后,得到二氯甲烷萃取部分;二氯甲烷萃取部分经过100~200目硅胶柱层析,vv的丙酮-石油醚20:1→1:1梯度洗脱得到组分A、B、C、D、E、F、G、H、I和J10个组分; 组分G经过RPC18硅胶柱层析,vv的甲醇-水10%→100%,得到50%甲醇洗脱部分G5;组分G5经过200~300目硅胶柱层析,vv的石油醚-乙酸乙酯10:1→0:1梯度洗脱得到G5-1;G5-1经过SephadexLH-20柱层析,使用甲醇作为洗脱剂分离得到G5-1-1;G5-1-1通过HPLC分离得到化合物PFT217。
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