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龙图腾网获悉诺和诺德股份有限公司申请的专利葡萄糖敏感性胰岛素衍生物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113646329B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080026404.1，技术领域涉及：C07K14/62；该发明授权葡萄糖敏感性胰岛素衍生物是由T·霍格-詹森;C·贝伦斯;E·科罗;M·W·B·蒙策尔;P·索尔伯格;T·克鲁瑟;J·斯派茨勒;U·森斯福斯;C·U·约林加德;H·萨格森;V·巴尔散克;Z·德罗布纳科瓦;L·德罗兹;M·阿夫拉内克;V·科特卡;M·施坦格尔;I·斯纳德尔;H·瓦纳瓦设计研发完成，并于2020-03-27向国家知识产权局提交的专利申请。

本葡萄糖敏感性胰岛素衍生物在说明书摘要公布了：本发明涉及新型胰岛素衍生物及其在治疗或预防与糖尿病有关的医学状况中的用途。所述胰岛素衍生物是葡萄糖敏感的并且显示出葡萄糖敏感的白蛋白结合。本发明还涉及新型中间体。最后，本发明提供了包含本发明的胰岛素衍生物的药物组合物，以及这样的组合物在治疗或预防与糖尿病有关的医学状况中的用途。

本发明授权葡萄糖敏感性胰岛素衍生物在权利要求书中公布了：1.化合物，其包含： i人胰岛素或人胰岛素类似物，其中所述人胰岛素或人胰岛素类似物是选自下组的人胰岛素类似物： desB30人胰岛素； A21Q desB30人胰岛素； A14E B25H desB30人胰岛素； A14E B1K B2P B25H desB27 desB30人胰岛素； A14E A22K B25H desB27 desB30人胰岛素； A14E desB1‑B2 B4K B5P desB30人胰岛素； A14E desB1‑B2 B3G B4K B5P desB30人胰岛素； A14E B‑1G B1K B2P desB30人胰岛素；和A22K desB30人胰岛素； 以及ii两个、三个或四个修饰基团M，其中每个修饰基团M包含两个芳基部分，其中硼原子附接至所述两个芳基部分中的每一个；并且其中所述修饰基团M中的每一个任选地经由间隔体附接至所述人胰岛素或人胰岛素类似物的A链或B链的N末端氨基酸残基的氨基，或者附接至所述人胰岛素或人胰岛素类似物中赖氨酸的ε氨基；并且其中每个修饰基团M独立地选自式M1其代表D‑或L‑氨基酸形式，并且其中n代表1至4范围内的整数； 其中W1不存在并且代表与所述人胰岛素或人胰岛素类似物的附接点*，或者W1代表NH‑CH2CH2‑C＝O‑*，NH‑CHCOOH‑CH2CH2‑C＝O‑*的D‑或L‑形式，或NH‑CH2CH2‑C＝O‑NH‑CH22‑O‑CH22‑O‑CH2‑CO‑*，其中*代表与所述人胰岛素或人胰岛素类似物的附接点；并且其中R1选自式R1a其中Y1、Y2和Y3独立地选自H、F、Cl、CHF2和CF3； 式M2其中W2不存在并且代表与所述人胰岛素或人胰岛素类似物的附接点*，或者W2代表NH‑CHCOOH‑CH2CH2‑C＝O‑*的D‑或L‑形式，其中*代表与所述人胰岛素或人胰岛素类似物的附接点；并且其中R2选自式R2a其中Y7、Y8和Y9独立地选自H、F、Cl、CHF2和CF3；以及式M3其代表3,4‑二氨基‑吡咯烷的R,R或S,S或R,S立体异构体；并且其中*代表与所述人胰岛素或人胰岛素类似物的附接点；并且其中Y13和Y14独立地选自H、F、Cl、CHF2和CF3，其中每个修饰基团M附接至选自以下基团之一的附接点： a所述人胰岛素或人胰岛素类似物A链的N末端氨基酸残基的氨基； b所述人胰岛素类似物A链的位置22处的赖氨酸的ε氨基；或所述人胰岛素或人胰岛素类似物A链C末端的所述可选肽间隔体中赖氨酸的ε氨基； c所述人胰岛素或人胰岛素类似物B链的N末端氨基酸残基的氨基； 所述人胰岛素类似物B链的位置1或位置4处的赖氨酸残基的ε氨基； 所述人胰岛素或人胰岛素类似物B链N末端的所述可选肽间隔体中赖氨酸的ε氨基；或者所述人胰岛素或人胰岛素类似物B链N末端的所述可选连接体L中用*1标记的远端氨基；以及d所述人胰岛素或人胰岛素类似物B链的位置22或位置29处的赖氨酸的ε氨基,并且其中不超过一个修饰基团M附接至基团a、b、c和d中的每一个内的附接点。

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