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龙图腾网获悉上海新礼泰药业有限公司申请的专利非奈利酮及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116082334B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310040409.5，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权非奈利酮及其中间体的制备方法是由汪仙阳;叶方国;王燕辉;王婷婷;应述欢设计研发完成，并于2023-01-12向国家知识产权局提交的专利申请。

本非奈利酮及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了非奈利酮及其中间体的制备方法。本发明公开了一种非奈利酮中间体5的制备方法，其包括以下步骤：步骤1：有机溶剂中，将非奈利酮中间体2与D‑酒石酸二苯酯进行拆分反应，得到拆分盐，然后与碱进行酸碱反应，得到所述的非奈利酮中间体3；步骤2：在有机溶剂中，酸存在下，将非奈利酮中间体3与原甲酸三乙酯进行亲核取代反应，得到非奈利酮中间体4；步骤3：在溶剂中，将非奈利酮中间体4进行水解反应，得到所述的非奈利酮中间体5即可；本发明的制备方法，反应步骤短、反应总收率高、操作简单安全、后处理步骤简单、制得的产品纯度高、生产成本低、适合于工业化生产。

本发明授权非奈利酮及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种非奈利酮中间体5的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 向反应瓶中加入35g、0.076mol非奈利酮中间体2， 二氯甲烷溶液1050mL， 31g、0.086mol，将反应液加热至30‑40℃搅拌2‑4小时，然后降温至20‑25℃搅拌16小时，过滤，烘干得到拆分盐31.5g；将其加入瓶中，加入乙醇60ml，水250ml，加热至50℃，滴加9.1%的磷酸钠水溶液100ml，所述的百分比是指磷酸钠的质量占磷酸钠水溶液总质量的百分比，调pH至7‑8，50℃搅拌1‑2小时，然后梯度降温至20‑25℃，搅拌过夜，过滤，用25ml 25%乙醇洗涤，烘干得到14.1g固体，加入120ml乙醇，60ml水，加热至70℃搅拌30分钟，向反应液中加入7g 1.6%磷酸钠，调pH至9左右，加完70℃搅拌过夜，降温至40℃，浓缩至基本无馏分，加入水180ml，室温搅拌1‑2小时，过滤，滤饼烘干得到13.3g固体非奈利酮中间体3；HPLC纯度98.9%，手性纯度99.5%，收率38.0%； 向反应瓶中加入140g、0.305mol非奈利酮中间体3，800ml N,N‑二甲基乙酰胺，加热至100℃，搅拌10‑20分钟，加入191g原甲酸三乙酯，11.5g、0.115mol浓硫酸，加热至115‑125℃搅拌2‑3小时，降温至50‑60℃，滴加800ml水，加入晶种析晶，再加入水800ml，降温至0‑10℃搅拌2‑3小时，过滤，滤饼用水150ml洗涤，烘干得到143.9g粉末非奈利酮中间体4；HPLC纯度97.30%，手性纯度99.8%，收率93.9%； 向反应瓶中加入非奈利酮中间体4为175.5 g、0.361mol，THF 936 mL, 水468 mL, 降温至‑5~5℃，滴加28.9g、0.7225mol氢氧化钠的365 mL水溶液；滴毕保温4~5小时，向反应液中加入甲苯390 mL，乙酸钠30 g，搅拌30分钟；分液，水相用甲苯390 mL萃取一次；保留水相，用10%盐酸调pH至3；搅拌1小时，过滤，滤饼用水300 mL×2洗涤，甲苯50 mL×2洗涤；收集滤饼，50℃烘干得非奈利酮中间体5；非奈利酮中间体2、3、4和5的结构分别如下所示： 。

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