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龙图腾网获悉浙江九洲药业股份有限公司申请的专利一种右美沙芬的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116444433B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310334062.5，技术领域涉及：C07D221/28；该发明授权一种右美沙芬的制备方法是由陈忠湖;于帅设计研发完成，并于2023-03-31向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种右美沙芬的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种右美沙芬的制备方法，包括以环己二酮1为原料，经过乙腈基取代反应，得到化合物2；将化合物2进行维兰德‑米歇尔酮合成反应，得到化合物4；将化合物4进行缩酮保护，得到化合物5；将化合物5进行Robinson增环反应，得到化合物6；将化合物6进行芳构化反应和甲基化反应，得到化合物7；将化合物7进行酮基脱保护，得到化合物8；将化合物8进行双键异构化反应，得到化合物9；将化合物9进行乙腈基还原反应，得到化合物10；将化合物10进行内酰胺环化反应，得到化合物11；将化合物11进行不对称性氢化反应得到右美沙芬。本发明开发了新的不对称合成路线制备右美沙芬，避免中间体拆分，提高了收率。

本发明授权一种右美沙芬的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种右美沙芬的制备方法，其特征在于：包括以环己二酮1为原料，经过乙腈基取代反应，得到化合物2；将化合物2进行维兰德‑米歇尔酮合成反应，得到化合物4；将化合物4进行单缩酮保护，得到化合物5；将化合物5进行Robinson成环反应，得到化合物6；将化合物6进行芳构化反应和甲基化反应，得到化合物7；将化合物7进行酮基脱保护，得到化合物8；将化合物8进行双键异构化反应，得到化合物9；将化合物9进行还原反应，得到化合物10；将化合物10进行环化反应，得到化合物11；将化合物11进行不对称性氢化反应得到化合物12；将化合物12进行N‑甲基化反应，得到右美沙芬，其反应过程如下所示： ； 制备步骤为： S1：在第一碱存在下，将环己二酮与溴乙腈在第一溶剂中发生亲核取代反应，生成化合物2； S2：化合物2与丁烯酮在第一催化剂作用下发生Michael加成反应，生成化合物3； S3：化合物3在第二催化剂和第一添加剂作用下进行不对称Robinson环化反应，生成化合物4； S4：在第二溶剂中，化合物4和乙二醇在第三催化剂和第二添加剂作用下进行缩酮化反应，生成化合物5； S5：在第三溶剂中，化合物5依次与四氢吡咯、丁烯酮进行反应，之后在酸性条件下进行回流环化反应，生成化合物6； S6：在第四溶剂中，化合物6在第四催化剂作用下发生芳构化反应，之后在第二碱存在下发生甲基化反应，生成化合物7； S7：在第五溶剂中，化合物7在酸作用下发生水解反应，生成化合物8； S8：在第六溶剂中，化合物8与叔丁醇碱金属盐进行异构化反应，生成化合物9； S9：化合物9在第五催化剂、酰化剂、还原剂作用下，发生氰基还原、伯胺乙酰化、羰基还原和乙酰基脱除，得到化合物10； S10：在第七溶剂中，化合物10在溴作用下发生环化反应，之后在第三碱存在下，发生脱卤化氢反应，得到化合物11； S11：在第八溶剂中，化合物11在第六催化剂下与供氢体发生立体选择性氢化反应，得到化合物12； S12：化合物12在甲酸和甲醛作用下，发生Eschweiler‑Clarke甲基化反应，得到右美沙芬； 所述第一碱为季铵碱，所述第二碱为碳酸钾，所述第三碱为碳酸钠； 所述第一催化剂为三乙胺；所述第二催化剂为S‑N1,N1‑二乙基‑3,3‑二甲基‑1,2‑丁二胺和三氟甲磺酸；所述第三催化剂为三氟甲磺酸三甲基硅酯，所述第四催化剂为溴化酮，所述第五催化剂为Raney‑Ni，第六催化剂为氢氧化钯； 所述第一添加剂为间硝基苯甲酸；所述第二添加剂为原甲酸三乙酯。

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