中国科学院上海药物研究所甘勇获国家专利权
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龙图腾网获悉中国科学院上海药物研究所申请的专利高EPA含量的纳米脂质注射剂、及制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116407498B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111640993.5,技术领域涉及:A61K9/107;该发明授权高EPA含量的纳米脂质注射剂、及制备方法和应用是由甘勇;张馨欣;王晓丽;马晴;翁慧娴;李文哲;朱春柳设计研发完成,并于2021-12-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本高EPA含量的纳米脂质注射剂、及制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明涉及药物制剂技术领域,特别涉及一种高EPA含量的纳米脂质注射剂,通过ω‑3脂肪酸甘油酯提供高浓度EPA,并采用纳米脂质注射剂的制剂形式,EPA以纳米化的形式存在,溶解度大幅度提高;进一步引入辅助EPA长循环的辅料以及可选的辅助EPA在肝脏富集的辅料,可以辅助EPA在体内循环时有效的在肝脏部位富集,通过维持长时间的EPA有效血药浓度和肝组织内浓度,更加高效地发挥制剂治疗和或预防肝损伤相关疾病的作用。
本发明授权高EPA含量的纳米脂质注射剂、及制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种纳米脂质注射剂,其特征在于,以所述纳米脂质注射剂的总重量为基数,包含重量百分比分别如下的组分: ω-3脂肪酸甘油酯0.2wt%~40wt%; 肝靶向成分0.001~10wt%; 聚乙二醇脂质衍生物0.001wt%~12wt%; 乳化剂0.05wt%~10wt%; 第二辅料0~30wt%;和 水; 其中,所述ω-3脂肪酸甘油酯包含EPA酯;在所述ω-3脂肪酸甘油酯的全部脂肪酸成分中,EPA的质量占比≥35%;所述ω-3脂肪酸甘油酯选自甘油三酯型鱼油脂质以及人工合成的甘油酯型鱼油; 所述肝靶向成分的结构中含有肝靶向因子,或者含有不饱和磷脂单元;所述不饱和磷脂单元中,不饱和键数≥2,且磷脂酰乙醇胺的质量占比≥5%;所述靶向因子为经修饰的肝靶向因子中的一部分结构,所述经修饰的肝靶向因子选自聚乙二醇修饰的肝靶向因子、磷脂修饰的肝靶向因子或聚乙二醇磷脂修饰的肝靶向因子;所述肝靶向因子选自甘草次酸、甘露糖、半乳糖中的一种或多种; 所述聚乙二醇脂质衍生物的结构中含有磷脂单元或者含有脂肪酸酯单元,且,所述肝靶向成分部分或全部地同时作为聚乙二醇脂质衍生物; 作为聚乙二醇脂质衍生物的肝靶向成分选自含有聚乙二醇单元的肝靶向成分,所述含有聚乙二醇单元的肝靶向成分选自磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-肝靶向因子和磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚中的一种或者多种; 含有磷脂单元或者含有脂肪酸酯单元的聚乙二醇脂质衍生物选自磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇单甲醚、聚乙二醇-C12-20脂肪酸酯和聚乙二醇-双C12-20脂肪酸酯中的一种或多种; 所述乳化剂中包括磷脂成分; 所述第二辅料为药学上可接受的其他辅料; 水在所述纳米脂质注射剂中的最低重量百分比为59%。
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