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龙图腾网获悉中国医学科学院药物研究所申请的专利Ubrelvy关键手性内酰胺中间体及其衍生物的不对称合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118834160B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310437204.0，技术领域涉及：C07D211/76；该发明授权Ubrelvy关键手性内酰胺中间体及其衍生物的不对称合成方法是由俞晓明;杨林茂;李永强;卞传才;李云锋;刘迪设计研发完成，并于2023-04-23向国家知识产权局提交的专利申请。

本Ubrelvy关键手性内酰胺中间体及其衍生物的不对称合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于化学合成领域，目的在于提供了一种Ubrelvy关键手性内酰胺中间体及其衍生物的不对称合成方法，其结构通式如化合物10所示，R1为芳基、杂环芳基，R2为C1‑C4的烷基、芳香基、杂环芳基，R1、R2包括R\S两种构型且R1与R2在平面同一侧，合成特征包括如下步骤：

本发明授权Ubrelvy关键手性内酰胺中间体及其衍生物的不对称合成方法在权利要求书中公布了：1.Ubrelvy关键手性内酰胺中间体10的制备方法： 其中，R1为芳基、杂环芳基，R2为C1-C4的烷基、芳基、杂环芳基，R1、R2位手性中心包括R、S两种构型且R1与R2在平面同一侧，其特征在于，采用以下合成方法； 原料1在有机溶剂中，经催化剂和缩合剂的作用与丙二酸环亚异丙酯反应得到中间体2， 所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙腈、苯、甲苯、四氢呋喃中的一种；所述催化剂为4-二甲氨基吡啶、1-羟基苯并三氮唑，所述缩合剂为二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺、1-3-二甲胺基丙基-3-乙基碳二亚胺； 中间体2在有机溶剂中，经有机胺的作用，与酰氯反应得到中间体3，所述有机碱为乙胺、二异丙基乙胺中一种，所述酰氯为对甲苯磺酰氯； 中间体3在四氢呋喃和水的混合溶剂中，加入配体、钯催化剂、碱、芳香或芳香杂环的硼酸或硼酸频哪醇酯，脱氧后回流反应得到中间体4，所述配体为1,3-双二苯基膦丙烷、二苯基-1芘基膦、1,1-双二苯基膦二茂铁、1,4-双二苯基膦丁烷；所述钯催化剂为四三苯基膦钯、二氯化钯、醋酸钯，所述碱为碳酸钾、碳酸钠、氟化铯、氟化钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾； 中间体4在有机溶剂中，经氢化反应得到中间体5，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙醚、乙酸乙酯，所述氢化反应的条件为钯碳氢气、二氯化镍或二氯化镍六水合物硼氢化钠； 中间体5在四氢呋喃水的混合溶剂中，通过金属氢化物还原得到中间体6，所述金属氢化物为硼氢化锂、硼氢化钾、二异丙基氢化铝、二甲氧基乙氧基氢化铝； 中间体6在有机溶剂，经三苯基膦、咪唑、碘素的作用，羟基被碘取代得到中间体7，所述有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃；所述碘素为碘单质、N-碘代丁二酰亚胺； 中间体7在有机溶剂中，经氟盐、三甲基硅基氰、碱的作用，碘被氰基取代后得到中间体8，所述有机溶剂为，乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺；所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾； 中间体8在酸性水溶液中，回流水解后直接旋干，溶于有机溶剂中，依次加入二氯亚砜、碳酸钾，继续回流反应得到中间体9，所述酸性水溶液为盐酸、硫酸，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、叔丁醇、正丁醇； 中间体9在有机溶剂中，在强碱的作用下，与2,2,2-三氟乙基三氟甲磺酸酯反应得到中间体10，所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺；所述强碱为氢钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂、双三甲基硅基氨基钠、双三甲基硅基氨基钾、双三甲基硅基氨基锂。

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