山东京卫制药有限公司郭晓获国家专利权
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龙图腾网获悉山东京卫制药有限公司申请的专利一种盐酸丁螺环酮的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119798224B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510017145.0，技术领域涉及：C07D401/12；该发明授权一种盐酸丁螺环酮的制备方法是由郭晓;马继晓;李铁军;桑伟;孙迎基设计研发完成，并于2025-01-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种盐酸丁螺环酮的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于药物合成工艺技术领域，具体涉及一种高收率、高纯度盐酸丁螺环酮的制备方法。本发明以8‑2‑嘧啶基‑8‑氮杂‑5‑5‑氮鎓螺[4.5]癸烷氢溴酸盐简称嘧啶并哌嗪季铵盐和3,3‑四亚甲基戊二酰亚胺为原料，以甲苯与正戊醇和或正己醇混合溶剂为溶剂，无需加入相转移催化剂，在碳酸钠存在下即可生成丁螺环酮，经调酸萃取，甲苯反相除杂后，水相调节至碱性，经甲苯萃取后加入氯化氢的乙醇溶液，盐酸丁螺环酮固体直接析出。该制备工艺对杂质有很好的清除效果，所得盐酸丁螺环酮纯度高，工艺收率高、原子经济性好、三废产出量少。
本发明授权一种盐酸丁螺环酮的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种盐酸丁螺环酮的制备方法，其特征在于包括如下步骤： 1式Ⅰ化合物与3,3-四亚甲基戊二酰亚胺，以甲苯与低级醇的混合溶剂为溶剂，甲苯与低级醇的体积比为10~15:1，所述低级醇为正戊醇和或正己醇，在碳酸钠存在条件下100℃~105℃反应5h～8h制得丁螺环酮，式Ⅰ化合物与3,3-四亚甲基戊二酰亚胺的摩尔比为1:1.0~1.3，式Ⅰ化合物与碳酸钠的摩尔比为1:1.2~1.5，所述式I化合物结构式为：； 2向步骤1的反应液中加入氢溴酸水溶液，调节pH至1~2，搅拌分液，水相使用甲苯萃取除杂； 3向步骤2丁螺环酮酸性水液中加入甲苯和碳酸钠水溶液，调节pH至9~10，搅拌分液，取丁螺环酮有机相使用水洗涤； 4向步骤3丁螺环酮有机相中加入氯化氢乙醇溶液，搅拌，成盐温度为50℃~60℃，降温析晶制得盐酸丁螺环酮，析晶温度为-5℃~5℃。
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