江苏省中医药研究院毛茜获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏省中医药研究院申请的专利一种具有抗炎活性的新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117304162B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310368526.4,技术领域涉及:C07D319/20;该发明授权一种具有抗炎活性的新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体及其制备方法与应用是由毛茜;张欢欢;李松林;沈纪晨设计研发完成,并于2023-04-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种具有抗炎活性的新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种具有抗炎活性的新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体。本发明通过对蝉蜕化学成分进行系统深入研究,采用硅胶柱、反向ODS柱和高效液相色谱仪联用,进行系统分离纯化,经过核磁和质谱数据鉴定了从蝉蜕中分离得到新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体化合物。本发明分离得到的化合物能不同程度降低LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO、IL‑6、TNF‑α和PGE2水平,表明此新化合物具有明显的抗炎活性。
本发明授权一种具有抗炎活性的新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种具有抗炎活性的新蝉蜕乙酰多巴胺三聚体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1取蝉蜕药材适量,置于圆底烧瓶中,加入10倍量的95%乙醇,回流提取2次,每次3h,过滤,合并滤液,减压浓缩后置于水浴锅上加热,待乙醇挥发后冷冻干燥,得干浸膏; 2将步骤1干浸膏用乙醇溶解,加入60~100目硅胶拌匀,再置水浴锅上挥干溶剂,备用,将100~200目硅胶用体积比20:1氯仿和甲醇浸泡3~5小时,超声除气泡后装入玻璃柱,再把拌好的样品均匀装入硅胶柱内,分别用体积比为20:1、15:1、12:1、10:1、8:1、5:1、3:1、1:1的氯仿和甲醇梯度洗脱,收集流出液,减压浓缩,以薄层层析监测,合并相同馏分,共得到47个馏分,即Fr.1~Fr.47; 3将Fr.12馏分用甲醇溶解,加入60~100目硅胶拌匀,再置水浴锅上挥干溶剂,备用;将100~200目硅胶用体积比20:1氯仿:甲醇浸泡3~5小时,超声除气泡后装入玻璃柱;把溶解的样品均匀装入玻璃柱内,再分别用体积比为20:1、15:1、10:1、5:1、1:1二氯甲烷和甲醇梯度洗脱,收集流出液,减压浓缩,以薄层层析监测,合并相同馏分,共得到48个馏分,即Fr.12-1~Fr.12-48; 4将Fr.12-32馏分用甲醇溶解,均匀装入0.5m×0.1mODS柱内,再分别用体积比2:8、3:7、4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1、10:0的乙腈:水梯度洗脱,收集流出液,减压浓缩,以薄层层析监测,合并相同馏分,共得到19个馏分,即Fr.12-32-1~Fr.12-32-19; 5将Fr.12-32-10馏分,使用APS10分析高效液相色谱仪分离纯化,HYPERSILBDSC18,规格250mm×10mm色谱柱,流动相为体积比为22.5:77.5的乙腈和水,最后得到乙酰多巴胺三聚体化合物,其结构式如下:
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