苏州富士莱医药股份有限公司;苏州鲲泰生物科技有限公司吴磊获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州富士莱医药股份有限公司;苏州鲲泰生物科技有限公司申请的专利一种L96侧链化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118993970B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-12-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310554787.5,技术领域涉及:C07D207/12;该发明授权一种L96侧链化合物的制备方法是由吴磊;黄文波;胡伟文;王伟;吴涛设计研发完成,并于2023-05-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种L96侧链化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药合成领域,提供了一种化合物II的制备方法,包括以下步骤:在非质子溶剂中,十二烷二酸单甲酯与N‑羟基琥珀酰亚胺、缩合剂反应生成活性酯中间体;将化合物I和缚酸剂与活性酯中间体反应,得到化合物II。通过化合物II可制得化合物III,其步骤起始原料廉价易得,条件温和、步骤简单、收率高、产品纯度高且化学性质稳定,克服了现有技术化合物III制备成本高、柱层析易产生杂质等缺陷,适合应用于工业化生产。
本发明授权一种L96侧链化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种化合物III的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤: A:在非质子溶剂1中,十二烷二酸单甲酯与N-羟基琥珀酰亚胺、缩合剂反应生成活性酯中间体; B:将化合物I和缚酸剂与活性酯中间体反应,得到化合物II; ; C:在非质子溶剂2中,缚酸剂存在的条件下,将化合物II与保护单体进行偶联保护基的反应,得到化合物III粗品; ; D:将化合物III粗品与重结晶溶剂混合后,加热至第一温度直至全溶,得料液; E:将所述料液冷却至析出温度,析出固体; F:抽滤,干燥,得纯化后的化合物III; 其中,所述缩合剂选自EDCI,DCC和DIC中的一种或多种;所述缚酸剂选自吡啶,N,N-二异丙基乙胺和三乙胺中的一种或多种; 所述重结晶溶剂选自甲基叔丁基醚,异丙醚和乙醚中的一种或多种;所述第一温度为40℃~55℃;所述析出温度为-30℃~-20℃; 所述E包括以下步骤:先将料液降温至30℃~40℃,保持2~4h,再以0.1~0.3℃分钟的降温梯度冷却至析出温度。
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