天津药业研究院股份有限公司徐卫华获国家专利权
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龙图腾网获悉天津药业研究院股份有限公司申请的专利甾体化合物9位上氟的方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114685592B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202011643494.7，技术领域涉及：C07J5/00；该发明授权甾体化合物9位上氟的方法和应用是由徐卫华;李蕾设计研发完成，并于2020-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本甾体化合物9位上氟的方法和应用在说明书摘要公布了：本发明提供一种甾体化合物9位上氟的方法和应用，涉及化学合成技术领域。本发明以式I化合物为起始原料，与第一溴化试剂、第二溴化试剂和盐酸发生9,11位溴羟反应得到式II化合物，式II化合物与氟试剂发生9位置换反应，得到9位氟代甾体化合物。本发明反应条件温和，避免高氯酸、氟化氢溶液等高毒性、强腐蚀性的试剂，对环境友好，路线短，便于操作，更适合工业化生产。
本发明授权甾体化合物9位上氟的方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种甾体化合物9位上氟的方法，其特征在于，包括以下步骤： a式I化合物与第一溴化试剂、第二溴化试剂和盐酸反应，得到式II化合物； b式II化合物与氟试剂反应，得到式III化合物； 其中，化合物I、化合物II和化合物III结构式中所示的R1、R2、 R3和R4彼此独立地选择，且： R1＝H、甲基或卤素，卤素＝F、Cl、Br或I； R2＝H、OH或甲基； R3＝H、OH或OCOR5，R5为六个碳以内的烷基； R4＝CH2R6，R6＝H、OH或OCOR7，R7为六个碳以内的烷基； 虚线为双键或单键； 所述步骤a中，所述第一溴化试剂选自NBS、二溴海因、N-溴代乙酰胺或溴化盐中的一种或几种；所述第二溴化试剂选自溴酸盐； 所述溴化盐选自溴化钠、溴化钾或溴化铵中的一种或几种； 所述溴酸盐选自溴酸钠或溴酸钾； 所述步骤b中，所述氟试剂选自碱金属氟化物、选择性氟试剂I或选择性氟试剂II中的一种或几种； 所述碱金属氟化物选自氟化钾、氟化银或氟化钠中的一种或几种。
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