奈可萨斯医药有限公司吴耀祥获国家专利权
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龙图腾网获悉奈可萨斯医药有限公司申请的专利用于治疗癌症的作为TGF-βR1(ALK5)抑制剂的(吡啶-2-基)胺衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113348167B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980086920.0,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权用于治疗癌症的作为TGF-βR1(ALK5)抑制剂的(吡啶-2-基)胺衍生物是由吴耀祥;金其辉设计研发完成,并于2019-12-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于治疗癌症的作为TGF-βR1(ALK5)抑制剂的(吡啶-2-基)胺衍生物在说明书摘要公布了:本发明涉及药物化合物、组合物及方法,特别是因为它们涉及用于治疗和或预防与TGFβR1活性相关的增殖性病症,例如癌症或纤维化的组合物和方法。本发明提供如本文进一步描述的式I和式II化合物,其具有增强对靶组织和器官的组织特异性的酸性部分。本发明包括药物组合物、药物组合以及使用这些化合物治疗包括癌症或纤维化的病症的方法。
本发明授权用于治疗癌症的作为TGF-βR1(ALK5)抑制剂的(吡啶-2-基)胺衍生物在权利要求书中公布了:1.式I化合物: 其中: 环A为5元或6元杂芳环,其任选地含有其它氮原子作为环成员且任选地与苯基或吡啶基环稠合,且环A任选地被一个或两个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1-C4烷基、苯基、吡啶基及C3-C6环烷基; R1是选自卤素;C1-C4烷基;C1-C4卤代烷基;苯基;以及含有一个或两个氮原子作为环成员的5-6元杂芳基,其中所述C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、苯基及5-6元杂芳基各自任选地被一个R2取代;其中R2在每次出现时独立地选自卤素、C1-C4烷基、和C1-C4烷氧基; Cy为苯基,且其任选地进一步被一个选自以下的基团取代:卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基; L为选自以下的二价连接体:CR2、-CR22-4-和-O-CR21-3-,其中R在每次出现时独立地选自H、F及C1-C4烷基; 或其可药用盐。
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