成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司岳春超获国家专利权
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龙图腾网获悉成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司申请的专利一种作为可透脑的BTK或HER2抑制剂的化合物及其制备方法与用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116113633B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180037168.8,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种作为可透脑的BTK或HER2抑制剂的化合物及其制备方法与用途是由岳春超;刘冠锋;李筛;李静;陈岗;何杨潼;张睿;原晨光;李英富设计研发完成,并于2021-07-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种作为可透脑的BTK或HER2抑制剂的化合物及其制备方法与用途在说明书摘要公布了:一种作为BTK抑制剂或HER2抑制剂的化合物及其制备方法与用途,所述化合物具有式II所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐。本发明的BTK蛋白质激酶抑制剂对野生型BTK和突变的BTKC481S都有很强的抑制活性,部分化合物具有很高的透脑率;本发明的HER2抑制剂具有较好的HER2激酶抑制活性、很高的血脑屏障透过率;且本发明化合物具有良好的药代动力学性质,有很好的应用前景。
本发明授权一种作为可透脑的BTK或HER2抑制剂的化合物及其制备方法与用途在权利要求书中公布了:1.一种作为BTK抑制剂或HER2抑制剂的化合物,其特征在于,具有式III、式IV所示结构,或其药学上可接受的盐: 式III;式IV; 其中,R1为氨基; R2为氢; R3、R4均为氢; R6为氢或氟; m选自0、1、2; n选自0、1; n1选自0、1、2、3、4; X选自,其中,R9、R13均选自氟; n2选自0、1、2、3、4; R8取代基独立地选自氟、氯、溴、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基、氘代甲氧基、环丙基、环丙甲氧基、乙基、异丙基、异丁基;其中所述取代基的个数为0-4之间的整数。
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