南京道尔医药研究院有限公司朱斌获国家专利权
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龙图腾网获悉南京道尔医药研究院有限公司申请的专利一种磷霉素中间体磷霉素左磷右胺盐的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116947923B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310757090.8,技术领域涉及:C07F9/655;该发明授权一种磷霉素中间体磷霉素左磷右胺盐的制备方法是由朱斌;岳洪亮;李好瑾;彭晗;孙勤华设计研发完成,并于2023-06-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种磷霉素中间体磷霉素左磷右胺盐的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种低成本的磷霉素中间体磷霉素左磷右胺盐的制备方法,包括以下步骤:1将丙二烯磷酸溶于极性溶剂中;2向步骤1得到的溶液中加入催化剂;3向步骤2得到的反应液中加入碱调节pH值,然后通入氢气进行加氢反应,还原末端烯烃得到顺丙烯磷酸;4将步骤3得到的顺丙烯磷酸溶液直接用于步骤5的环氧化反应或者进行溶剂置换后进行步骤5的环氧化反应;5将顺丙烯磷酸溶液加入R‑+‑1‑苯乙胺调pH,加入钨酸钠和乙二胺四乙酸,升温,滴加双氧水,滴加结束后保温进行环氧化反应,反应后降温,搅拌,过滤得到磷霉素左磷右胺盐。本发明降低了成本,并提高了收率。
本发明授权一种磷霉素中间体磷霉素左磷右胺盐的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种磷霉素中间体磷霉素左磷右胺盐的制备方法,其特征在于:包括以下步骤: 1将丙二烯磷酸溶于极性溶剂中; 2向步骤1得到的溶液中加入催化剂;催化剂为催化剂B或催化剂C,所述催化剂B为含铂量为2%~10%的活性炭负载铂催化剂,采用多聚甲醛还原法制备,所述催化剂C为含镍量为4%~20%的活性炭负载镍催化剂,采用NiNO32·6H2O浸渍后高温加氢还原制备; 3向步骤2得到的反应液中加入碱调节pH值,然后通入氢气进行加氢反应,还原末端烯烃得到顺丙烯磷酸; 4将步骤3得到的顺丙烯磷酸溶液直接用于步骤5的环氧化反应或者进行溶剂置换后进行步骤5的环氧化反应; 5将步骤3或4得到的顺丙烯磷酸溶液加入R-+-1-苯乙胺调pH,加入钨酸钠和乙二胺四乙酸,升温,滴加双氧水,滴加结束后保温进行环氧化反应,反应后降温,搅拌,过滤得到磷霉素左磷右胺盐。
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