宿州亿帆药业有限公司钱莉苹获国家专利权
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龙图腾网获悉宿州亿帆药业有限公司申请的专利一种卢非酰胺中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117105873B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-30发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311078654.1，技术领域涉及：C07D249/04；该发明授权一种卢非酰胺中间体的制备方法是由钱莉苹;李先国;宋杰;佘文龙;郑文平设计研发完成，并于2023-08-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种卢非酰胺中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于医药化学技术领域，提供了一种卢非酰胺中间体的制备方法。所述制备方法具体步骤包括：1以2,6‑二氟苯甲醇为原料，与氯化试剂进行氯化反应，得到2,6‑二氟苄氯；22,6‑二氟苄氯在缚酸剂的作用下，与1H‑1,2,3‑三氮唑‑4‑甲酸及其酯类类似物在有机溶剂中反应，即得目标产物。本发明反应条件温和，操作简便，后处理简单；所用溶剂均为ICHQ3C规定的三类溶剂，低毒，对环境友好；并且目标产物纯度、收率均较高，适合工业化生产。
本发明授权一种卢非酰胺中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种卢非酰胺中间体的制备方法，其特征在于，合成路线如下： 具体步骤包括： 1以2,6-二氟苯甲醇为原料，通过与氯化试剂进行氯化反应，得到2,6-二氟苄氯； 22,6-二氟苄氯在缚酸剂的作用下，与1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸的酯类化合物在有机溶剂中反应，即得目标产物； 所述缚酸剂为碳酸钾、三乙胺和N,N-二异丙基乙胺中的至少一种； 所述缚酸剂与2,6-二氟苄氯的摩尔比为1.2-2:1；所述1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸的酯类化合物与2,6-二氟苄氯的摩尔比为1:1； 所述有机溶剂为正庚烷时，反应温度为75℃；所述有机溶剂为丙酮时，反应温度为55℃； 所述1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酸的酯类化合物中R基团为-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3和-CHCH32中的任一种。
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