中国药科大学钱红亮获国家专利权
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龙图腾网获悉中国药科大学申请的专利一种均一超细的聚合物纳米胶束及其制备方法及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118717669B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411098248.6,技术领域涉及:A61K31/4375;该发明授权一种均一超细的聚合物纳米胶束及其制备方法及应用是由钱红亮;韩复玮;马俞宏;韩靖贤;黄德春;陈维设计研发完成,并于2024-08-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种均一超细的聚合物纳米胶束及其制备方法及应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种均一超细聚合物纳米胶束及其制备方法和应用,该聚合物纳米胶束先用以聚乙丙交酯为主体的材料经含双键的配体修饰后形成含不饱和键的聚合物,聚合物再以自乳化的方式包裹小檗碱BBR,经紫外光交联,调整pH后形成。该聚合物纳米胶束使用的材料由FDA认证的辅料PLGA经简单修饰后获得,随后以自乳化的方式制备粒径在10nm以下的载药纳米胶束。纳米胶束凭借较小的粒径可以通过上皮细胞间隙运输,有效提高了药物的生物利用度,与肠渗透剂SNAC联合使用可以进一步增强纳米粒子的跨肠吸收能力。聚合物纳米胶束粒径均一度高、稳定性好,安全性和材料生物相容性好,无毒副作用,可以被用于治疗2型糖尿病,应用潜力巨大。
本发明授权一种均一超细的聚合物纳米胶束及其制备方法及应用在权利要求书中公布了:1.一种均一超细的聚合物纳米胶束,其特征在于,所述聚合物纳米胶束包括以聚乙丙交酯为主体的材料经含双键的配体修饰后形成含不饱和键的聚合物,聚合物再以自乳化的方式包裹小檗碱,经紫外光交联,调整pH后形成;所述均一超细的聚合物纳米胶束的制备方法包括以下步骤: 1含不饱和键的聚合物的制备: 在无水无氧及氮气保护的环境下,用有机溶剂溶解羧基封端的以PLGA为主体的材料,加入催化剂,室温下搅拌以活化羧基,加入含羟基的双键配体,常温下反应,透析,用冰乙醚沉淀并离心取下层沉淀,洗涤,干燥,得到含不饱和键的聚合物; 或者,在氮气保护的环境下,用有机溶剂溶解羟基封端的以PLGA为主体的材料,在冰浴环境下缓慢滴加含酰卤的双键配体,加入三乙胺作缚酸剂,常温环境反应,透析,用冰乙醚沉淀并离心取下层沉淀,洗涤,干燥,得到含不饱和键的聚合物; 2聚合物纳米胶束的制备: 将含不饱和键的聚合物溶于有机溶剂中得到含不饱和键的聚合物溶液,加入月桂酸和一滴司盘80混合均匀后加入小檗碱甲醇溶液获得有机相,利用微流控技术以有机相为内相,水为外相制备水包油的均一的微囊,收集微囊于NaOH溶液中,微囊自发乳化分散,形成聚合物纳米胶束溶液; 3均一超细聚合物纳米胶束的制备: 聚合物纳米胶束溶液中加入交联剂,在紫外灯下将不饱和键紫外交联,得到均一超细的聚合物纳米胶束溶液; 其中,步骤1中,所述羧基封端的以PLGA为主体的材料为PLGA-COOH或PEG-PLGA-COOH;所述含羟基的双键配体为丙烯酸羟乙酯;所述羟基封端的以PLGA为主体的材料为OH-PLGA-PEG-PLGA-OH;所述含酰卤的双键配体为甲基丙烯酰氯;步骤2中,所述含不饱和键的聚合物溶液的浓度为20-30mgmL,所述NaOH溶液的浓度为0.1-0.25molL,月桂酸与OH-的摩尔比为1:20-50,小檗碱甲醇溶液的浓度为20-50mgmL,含不饱和键的聚合物溶液与月桂酸的体积比为1:0.5-2。
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