北京昌平实验室刘志博获国家专利权
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龙图腾网获悉北京昌平实验室申请的专利一种新的三功能化合物及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119789878B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-01-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202480003868.9,技术领域涉及:A61K51/08;该发明授权一种新的三功能化合物及其用途是由刘志博;崔希洋设计研发完成,并于2024-05-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种新的三功能化合物及其用途在说明书摘要公布了:一种新的三功能化合物,其包含至少一个靶向物T、至少一个有效载荷P,除了靶向物T中本身可能带有的共价弹头外,所述三功能化合物还包含至少一个可与蛋白或组织例如FAP蛋白或活体内其他生物分子形成可逆或不可逆的共价连接的共价弹头C。还涉及包含所述三功能化合物的药物组合物和试剂盒,以及所述三功能化合物用于诊断或治疗疾病的用途。
本发明授权一种新的三功能化合物及其用途在权利要求书中公布了:1.一种三功能化合物、其药学可接受的盐,所述三功能化合物包括至少一个靶向物T、至少一个有效载荷P,其特征在于,除了靶向物T中本身可能带有的共价弹头外,所述三功能化合物包括至少一个如下的共价弹头C, 所述有效载荷P为可螯合放射性核素的螯合基团; 所述靶向物T包含可靶向蛋白或组织的靶向基团,所述靶向基团为小分子; 所述共价弹头C可与靶向物T靶向的蛋白或组织形成可逆或不可逆的共价连接; 所述三功能化合物具有通式Ia的结构, 各个L4、L5、L6独立地为连接基部分,其各自独立地包含0至6个连接基单元; 所述L4为选自如下的三价连接基团:; 或者所述L4选自如下的基团:,其中包含的二价连接基单元独立地选自如下的基团:; 所述L5、L6独立地为二价连接基部分,所述连接基单元独立地选自如下的基团: 单键,其中所列出的二价连接基单元中的亚甲基可以被一个或多个-COORL2基团所取代,其中各RL2独立地选自H; L18为单键、-CH2-、-NHCH2-、或 Cy选自 u、u7、u8、u9、v和o独立地为1、2、3、4或5,各R6和R7彼此独立地选自氢、包含1个至6个碳原子的烷基,*为连接靶向物T的位点,**为连接所述共价弹头C的位点,条件是在L5、L6中,杂原子之间不通过共价键直接连接,所述杂原子选自N、O和S; C选自由如下基团组成的组: 其中: Het为C4、C5或C6杂环基,或C5或C6杂芳基,所述杂环基或杂芳基包含一个或两个选自N、O或S的杂原子,在所述杂芳基中含有N原子时,N原子以自由形式存在或以鎓盐形式存在; Hal为F; 各个p独立地为0至4之间的整数; T具有通式IVa, 其中在通式IVa中,A选自O、S、NRA,RA选自H,C1-C6烷基,在所示四氢吡咯环上存在多个Rf基团,各Rf基团各自独立地选自H,F、Cl、-CN,C1-C6烷基; 或者,所述T具有式Va,; 所示P选自如下基团: 。
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