安斯泰来制药株式会社吉成友博获国家专利权
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龙图腾网获悉安斯泰来制药株式会社申请的专利用于诱导G12D突变KRAS蛋白分解的喹唑啉化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116848120B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-13发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202280014815.8,技术领域涉及:C07D487/08;该发明授权用于诱导G12D突变KRAS蛋白分解的喹唑啉化合物是由吉成友博;石冈裕贵;河南英次;渡边英之;川口贤一;仓本和幸;今泉智祯;森川贵裕;滨口寿雄;今田直;奥村光晶;长岛建之;稻村耕平设计研发完成,并于2022-02-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于诱导G12D突变KRAS蛋白分解的喹唑啉化合物在说明书摘要公布了:本发明提供作为胰腺癌的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对作为胰腺癌治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究,发现喹唑啉化合物具有优良的诱导G12D突变KRAS蛋白分解的作用和G12D突变KRAS抑制活性,可作为胰腺癌的治疗剂使用,从而完成了本发明。本发明的喹唑啉化合物或其盐可作为胰腺癌的治疗剂使用。
本发明授权用于诱导G12D突变KRAS蛋白分解的喹唑啉化合物在权利要求书中公布了:1.选自由以下组成的组的化合物或其盐:4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[烷‑4‑基氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[烷‑4‑基氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑[1R‑2‑羟基‑1‑{4‑[4‑羟基甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基]苯基}乙基]‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[烷‑4‑基氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑2‑氧代‑1,3‑唑烷‑3‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑2‑{[1‑2,2‑二氟乙基哌啶‑4‑基]氧基}‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[烷‑4‑基氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[烷‑4‑基氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑N‑{1R‑1‑[4‑1‑乙基‑1H‑吡唑‑5‑基苯基]‑2‑羟基乙基}‑4‑羟基‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑{2S‑2‑[4‑4‑{[6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑{[2R,3R‑3‑甲氧基丁烷‑2‑基]氧基}喹唑啉‑8‑基氧基]甲基}苯基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基]‑3‑甲基丁酰基}‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[2S‑2‑甲氧基丙氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[烷‑4‑基氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]‑2‑氟苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺、4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[2S‑2‑甲氧基丙氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑N‑{1R‑1‑[4‑1‑乙基‑1H‑吡唑‑5‑基苯基]‑2‑羟基乙基}‑4‑羟基‑L‑脯氨酰胺、以及4R‑1‑[2S‑2‑4‑{4‑[{6‑环丙基‑4‑[1S,4S‑2,5‑二氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基]‑7‑6‑氟‑5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基‑2‑[2S‑2‑甲氧基丙氧基]喹唑啉‑8‑基}氧基甲基]苯基}‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基‑3‑甲基丁酰基]‑4‑羟基‑N‑{1R‑2‑羟基‑1‑[4‑4‑甲基‑1,3‑唑‑5‑基苯基]乙基}‑L‑脯氨酰胺。
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