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龙图腾网获悉浙江荣耀生物科技股份有限公司申请的专利一种阿扎那韦中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116987024B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-02-13发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310958239.9，技术领域涉及：C07D213/42；该发明授权一种阿扎那韦中间体的制备方法是由潘颂华;张堃;陈仁尔设计研发完成，并于2023-08-01向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种阿扎那韦中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种阿扎那韦中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。本发明以对位卤代甲苯为起始原料，采用NiCl22dppe、四三苯磷钯或PdCl22dppe为催化剂，经格氏偶联反应、取代反应、Sommelet反应醛化和醛胺缩合反应，得到N‑1‑叔丁氧羰基‑N‑2‑[4‑2‑吡啶基亚苄基]腙，最后通过加氢还原反应得到目标产物阿扎那韦中间体2‑[4‑2‑吡啶基苄基]‑肼羧酸叔丁酯。与现有技术相比，本发明采用的起始原料和催化剂尤其是NiCl22dppe均价廉易得，从而降低了合成成本，并且本发明方法产品收率和纯度高，纯度大于99％HPLC，最高单杂小于0.1％。

本发明授权一种阿扎那韦中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种阿扎那韦中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1将氯化锌、催化剂、2‑卤代吡啶、格氏试剂和第一溶剂混合进行格氏偶联反应，得到4‑2‑吡啶基‑甲苯；所述格氏试剂由对位卤代甲苯和镁反应制得，所述催化剂为NiCl2dppe；所述2‑卤代吡啶为2‑氯吡啶，所述对位卤代甲苯为对氯甲苯；所述第一溶剂为四氢呋喃； 2将所述4‑2‑吡啶基‑甲苯、卤代试剂和第二溶剂混合进行取代反应，得到4‑2‑吡啶基‑卤代甲苯；所述卤代试剂为1,3‑二溴‑5,5‑二甲基海因；所述第二溶剂为四氯化碳； 将所述4‑2‑吡啶基‑卤代甲苯和乌洛托品混合进行Sommelet反应，得到4‑2‑吡啶基‑苯甲醛；所述Sommelet反应包括：所述取代反应完成后，向所得4‑2‑吡啶基‑卤代甲苯反应液中加入乌洛托品进行成盐反应后除干溶剂，所得产物在pH值为4～5的酸性水溶液中进行水解，得到4‑2‑吡啶基‑苯甲醛； 将所述4‑2‑吡啶基‑苯甲醛、肼基甲酸叔丁酯和第三溶剂混合进醛胺缩合反应，得到N‑1‑叔丁氧羰基‑N‑2‑[4‑2‑吡啶基亚苄基]腙； 3将所述N‑1‑叔丁氧羰基‑N‑2‑[4‑2‑吡啶基亚苄基]腙、钯碳和第四溶剂混合，在通入氢气的条件下进行加氢还原，得到阿扎那韦中间体2‑[4‑2‑吡啶基苄基]‑肼羧酸叔丁酯。

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