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中国科学院上海有机化学研究所;复旦大学俞飚获国家专利权

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龙图腾网获悉中国科学院上海有机化学研究所;复旦大学申请的专利孕甾皂苷P57及其衍生物的中间体、制备方法和用途、及孕甾皂苷P57衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114075261B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010845832.9,技术领域涉及:C07J17/00;该发明授权孕甾皂苷P57及其衍生物的中间体、制备方法和用途、及孕甾皂苷P57衍生物是由俞飚;党永军;裴成锋;王瑞娜;张夏衡;蒋维;马君君;李增霞;陈小平;刘超;马玉勇;徐鹏设计研发完成,并于2020-08-20向国家知识产权局提交的专利申请。

孕甾皂苷P57及其衍生物的中间体、制备方法和用途、及孕甾皂苷P57衍生物在说明书摘要公布了:本发明涉及式I所示的用于孕甾皂苷P57及其衍生物的中间体、制备方法和用途、及孕甾皂苷P57衍生物。该方法采用汇聚式合成策略实现了P57及其衍生物的合成,合成路线短,收率高,适合工业化生产。式I中的各取代基的定义与权利要求书中的定义相同。

本发明授权孕甾皂苷P57及其衍生物的中间体、制备方法和用途、及孕甾皂苷P57衍生物在权利要求书中公布了:1.一种式I所示的化合物的制备方法, 其中, n为0或1; R1选自下组:氢、C2-C6烷酰基、未取代或对位取代的苯甲酰基; R2选自氢、羟基、卤素;其中,所述的羟基任选地具有保护基,且所述的保护基选自下组:C2-C6烷酰基、未取代或对位取代的苯甲酰基; 其中,所述的苯甲酰基的取代基选自下组:甲氧基、硝基、叠氮基、卤素; 所述的方法包括步骤: 1将式II或者式III所示的多糖与式IV所示的苷元反应,得到式I化合物, R3选自下组:C1-C10的烷基,C3-C10的环烷基,或C6-C10的芳基; 且所述方法还包括步骤:112位β型羟基的构建:以去氢表雄酮DHEA为原料,通过3位羟基保护基操作,17位羰基形成烯胺,12位C-H键活化三步反应引入12位β型羟基; 220位羟基的引入:用化合物2反应,得到在C17位具有乙烯基的化合物3,然后通过硼氢化氧化反应制备得到具有20位羟基的化合物4; 3NorrishI型反应前体的制备:通过氧化,将12位和17位羟基同时氧化成酮羰基;或者通过保护基操作,选择性将12位羟基氧化成酮羰基,17位羟基裸露或者被保护基保护; 414位羟基的构建:通过NorrishI型反应,将化合物20位转化成羰基,然后通过Prins反应构建所需的14位β型羟基: 512位羟基惕格酸保护:采用Yamaguchi酯缩合条件,进行12位羟基与惕格酸的酯缩合反应: 6苷元HoodigogeninA的制备:对化合物9进行3位的保护基脱除,制备得到苷元HoodigogeninA: R4选自下组:C2-C6烷酰基、苯甲酰基或对位取代的苯甲酰基、三C3-C9烷基硅基、三C9-C16芳基硅基、烯丙基、苄基、萘亚甲基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对硝基苄基、对位卤素取代苄基、或者氢; R5选自下组:C2-C6烷酰基、苯甲酰基或对位取代的苯甲酰基、或者氢;所述的苯甲酰基的对位取代基选自下组:甲氧基、硝基、叠氮基、卤素。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中国科学院上海有机化学研究所;复旦大学,其通讯地址为:200032 上海市徐汇区零陵路345号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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