沈阳药科大学姜琪坤获国家专利权
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龙图腾网获悉沈阳药科大学申请的专利组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药及其白蛋白纳米粒和制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116999408B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210479112.4,技术领域涉及:A61K9/51;该发明授权组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药及其白蛋白纳米粒和制备方法与应用是由姜琪坤;黄莉;李红敏设计研发完成,并于2022-05-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药及其白蛋白纳米粒和制备方法与应用在说明书摘要公布了:一种组织蛋白酶B敏感的脂肪酸‑阿霉素前药及其白蛋白纳米粒和制备方法与应用,属于医药技术领域。该组织蛋白酶B敏感的脂肪酸‑阿霉素前药,其是结构通式I所示的前药、其几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物;其中,n=0‑14。进一步以人牛血清白蛋白为载体包载组织蛋白酶B敏感的脂肪酸‑阿霉素前药,制备结合型白蛋白纳米粒。该白蛋白纳米粒的粒径较小且形态均一,具有良好的放置稳定性和胶体稳定性,在体循环和正常组织中均能稳定存在,但被肿瘤细胞摄取后,经过组织蛋白酶B的水解而释放出母药阿霉素,从而实现特异性杀伤肿瘤细胞而不产生严重的毒副作用,具有良好的临床开发前景。
本发明授权组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药及其白蛋白纳米粒和制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药白蛋白纳米粒,其特征在于,包括组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药,并以白蛋白作为组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药的载体,通过包载得到; 具有结构通式I所示的组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药; 其中,n表示脂肪酸链中-CH2-CH2-的数量; 当脂肪酸为月桂酸时,组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药为月桂酸-阿霉素前药LA-GFLG-DOX; 当脂肪酸为肉豆蔻酸时,组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药为肉豆蔻酸-阿霉素前药MA-GFLG-DOX; 当脂肪酸为棕榈酸时,组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药为棕榈酸-阿霉素前药PA-GFLG-DOX; 当脂肪酸为硬脂酸时,组织蛋白酶B敏感的脂肪酸-阿霉素前药为硬脂酸-阿霉素前药SA-GFLG-DOX; 。
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