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龙图腾网获悉武汉回盛生物科技股份有限公司申请的专利一种罗贝考昔的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117886709B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311809506.2，技术领域涉及：C07C227/22；该发明授权一种罗贝考昔的合成方法是由张卫元;喻武洋;尹鹏;胡家明;翟晓容;李硕设计研发完成，并于2023-12-26向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种罗贝考昔的合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于化学或药物化学领域，具体涉及一种罗贝考昔的合成方法。该合成方法以2,3,5,6‑四氟苯胺、邻苯二甲酸为原料，在碱性物质以及催化剂作用下反应生成5‑氯‑2‑2,3,5,6‑四氟苯氨基苯甲酸，然后先后与酰氯化试剂、重氮化试剂反应制备5‑氯‑1‑2,3,5,6‑四氟苯基吲哚啉‑2‑酮，与乙基化合物进行偶联反应合成5‑乙基‑1‑2,3,5,6‑四氟苯基吲哚啉‑2‑酮后，最终水解后得到罗贝考昔。本发明中起始原料2,3,5,6‑四氟苯胺和邻苯二甲酸均有广泛的来源，2,3,5,6‑四氟苯胺为罗贝考昔直接的结构片段，而邻苯二甲酸可通过简单的官能团转化即可生成罗贝考昔重要组成官能团乙基和乙酸基团；不使用AlCl3等易产生具有腐蚀性、刺激性酸性气体的原料，为罗贝考昔的制备提供了一种新途径。

本发明授权一种罗贝考昔的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种罗贝考昔的合成方法，具体步骤如下： 步骤1：在反应容器中加入2,3,5,6-四氟苯胺、5-氯-2-卤代苯甲酸、钯催化剂三二亚苄基丙酮二钯、配体2-二环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯、碱碳酸铯以及有机溶剂1，然后在惰性气体保护下进行偶联反应合成5-氯-2-2,3,5,6-四氟苯氨基苯甲酸，所述偶联反应的温度为80-120℃，反应时间为6-16小时； 步骤2：5-氯-2-2,3,5,6-四氟苯氨基苯甲酸、酰氯化试剂氯化亚砜在有机溶剂2存在条件下回流反应1-3h后，降温至室温，加入重氮化试剂三甲基硅基重氮甲烷反应6-12h，再在三乙胺存在条件下以及银催化剂苯甲酸银的催化下回流反应1-4h，制备5-氯-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮； 步骤3：5-氯-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮与乙基化合物在催化剂作用下进行偶联反应合成5-乙基-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮； 步骤4：5-乙基-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮溶于有机溶剂4后，在氢氧化钠溶液存在条件下进行回流反应2-6h，经纯化后得到罗贝考昔； 步骤3所使用的乙基化合物为EtX、EtMgX或EtBF3K，其中，Et为乙基，X为Cl、Br、I； 步骤3中乙基化合物为EtX或EtMgX时，所用催化剂为摩尔比1:2的MnCl2和LiCl的混合物；偶联反应温度为-80—-30℃，反应时间为1-3小时；所述5-氯-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮、乙基化合物、催化剂的摩尔比为1:1.0~3：2~4； 步骤3中乙基化合物为EtBF3K时，反应在保护气下进行，同时需向其中加入碱和配体，所使用的催化剂为三二亚苄基丙酮二钯；所述配体为Brettphos；所述碱为Cs2CO3；所述偶联反应温度为80-120℃，反应时间为6-12小时；所述5-氯-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮、乙基化合物、碱、三二亚苄基丙酮二钯和配体的摩尔比为1:1.5~3:2~4:0.01~0.2：0.01~0.2。

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