建明实业股份有限公司黄生树获国家专利权
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龙图腾网获悉建明实业股份有限公司申请的专利通过格氏偶联和硫醇化反应制备α-羟基酯的工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114727988B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080080096.0，技术领域涉及：A61K31/415；该发明授权通过格氏偶联和硫醇化反应制备α-羟基酯的工艺是由黄生树;李方怿;李旭;F·纽恩斯;劳晔;J·沙拉郎设计研发完成，并于2020-11-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本通过格氏偶联和硫醇化反应制备α-羟基酯的工艺在说明书摘要公布了：本公开提供了通过将乙烯基格氏试剂加成到草酸酯上并硫醇化所得到的双键来制备α‑羟基酯的工艺。还提供了根据本文公开的工艺制备的α‑羟基酯和合成中间体以及包含所述α‑羟基酯的组合物。
本发明授权通过格氏偶联和硫醇化反应制备α-羟基酯的工艺在权利要求书中公布了：1.一种制备式I的化合物的方法： I 其中 R1是C1-4烷基；并且 R2是C1-8烷基或C4-7环烷基；并且 R3和R4各自独立地选自H、甲基和乙基； 所述方法包括使式IV的化合物： IV 与式A的乙烯基格氏试剂以0.8至2.0式IV:式A的比例偶联： A， 其中用于所述偶联的溶剂选自甲基叔丁基醚MTBE、四氢呋喃THF和乙醚Et2O， 用于所述偶联的反应温度范围在从-80℃至-20℃的范围内，并且 X是Br或Cl； 以形成式III的化合物： III； 以及将所述式III的化合物转化为所述式I的化合物，其包括： 将所述式III的化合物用式B或式C的硫醇化试剂硫醇化： R1-SHBR1-S-M+C， 其中M+是金属阳离子， 以形成式II的化合物： II； 以及还原所述式II的化合物以形成所述式I的化合物， 其中还原所述式II的化合物是在还原剂存在下执行，其中所述还原剂是0.25至1.0摩尔当量的NaBH4。
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