北京济美堂医药研究有限公司何杰获国家专利权
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龙图腾网获悉北京济美堂医药研究有限公司申请的专利一种富马酸伏诺拉生的关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116143677B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-20发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111143125.6,技术领域涉及:C07D207/333;该发明授权一种富马酸伏诺拉生的关键中间体的制备方法是由何杰;胡卫东;王鑫设计研发完成,并于2021-09-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种富马酸伏诺拉生的关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及药物化学领域,提供一种富马酸伏诺拉生关键中间体的制备方法。该法由5‑2‑氟苯基‑1H‑吡咯‑3‑甲醛经两步工序制备关键中间体5‑2‑氟苯基‑1H‑吡咯‑3‑甲醛,通过经济绿色安全的方法制备富马酸伏诺拉生的关键中间体,操作简便,条件温和,产品可高收率及高纯度的获得。
本发明授权一种富马酸伏诺拉生的关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种富马酸伏诺拉生的关键中间体I的制备方法,其特征在于:按如下步骤实现:式III化合物在三乙基硅烷、钯催化剂、碱性试剂、溶剂的存在下,反应得到式II化合物;式II化合物在三乙基硅烷、雷尼镍、酸性试剂、溶剂的存在进行反应得到式I化合物,反应式如下所示: 其中,所述反应的反应温度为-10~50℃; 所述溶剂选自含水的碳数为1~12的醇类溶剂和或含水的醚类溶剂; 所述碱性试剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、吡啶中的任意一种。
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