北京济美堂医药研究有限公司胡卫东获国家专利权
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龙图腾网获悉北京济美堂医药研究有限公司申请的专利一种托匹司他的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116143756B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-20发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111127322.9，技术领域涉及：C07D401/14；该发明授权一种托匹司他的制备方法是由胡卫东;李培;郑江;任晓峰;高世静设计研发完成，并于2021-09-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种托匹司他的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于托匹司他技术领域，其公开了一种托匹司他的制备方法，包括以下步骤：化合物IV先与水合肼缩合生成化合物III，然后与化合物V反应生成化合物II，化合物II环合为托匹司他I粗品，托匹司他I粗品与有机磺酸成盐，再通过碳酸钾解盐，解盐过程中添加一定量的金属离子络合剂以除去残余重金属离子，然后经过水打浆和与水混溶的溶剂打浆得到I晶型托匹司他。该制备方法既可有效地控制生产过程中生成的多个致突变警示结构杂质，又可显著降低氰基水解杂质的生成，提高了产品质量，生产过程简洁，收率高，成本低，适合工业化生产。
本发明授权一种托匹司他的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种托匹司他的制备方法，其特征在于，包括以下步骤实现： 1化合物IV在溶剂中，与水合肼发生反应，生成化合物III； 2化合物III与化合物V在甲醇钠作用下生成化合物II； 3化合物II发生环合反应得到托匹司他I粗品； 4托匹司他I粗品精制得到成品托匹司他； 其中，所述步骤4中，精制过程包括如下步骤实现： a、托匹司他I粗品在溶剂中与有机磺酸成盐，所述的有机磺酸为萘磺酸、樟脑磺酸； b、托匹司他有机磺酸盐在溶剂中用碳酸钾解盐，解盐过程中添加金属离子络合剂，所述金属离子络合剂为EDTA-2Na； c、解盐后的滤饼分别用水和与水混溶的溶剂打浆，打浆后滤饼再干燥得到托匹司他I，所述与水混溶的溶剂为异丙醇； 所述精制的托匹司他的晶体为晶型I，致突变警示结构单个杂质不超过9ppm，其他一般单个杂质不超过0.10％，纯度不低于99.8％。
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