烟台皓元生物医药科技有限公司樊帅获国家专利权
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龙图腾网获悉烟台皓元生物医药科技有限公司申请的专利一种4-CPPC的中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117185996B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-20发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311144854.2,技术领域涉及:C07D213/80;该发明授权一种4-CPPC的中间体及其制备方法是由樊帅;王伟;陈锦春;王锋;高强;郑保富设计研发完成,并于2023-09-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种4-CPPC的中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机化学领域,具体涉及4‑3‑羧基苯基‑2,5‑吡啶二甲酸的制备方法。包括如下步骤:1化合物IV与化合物III在催化剂和无机碱的作用下于溶剂中进行Suzuki偶联反应;2化合物II在氧化剂和碱的作用下发生水解氧化反应;反应路线如下所示:其中,X选自F、Cl、Br或I;R选自硼酸基或硼酸酯基,优选为硼酸基或频哪醇硼酸酯基或新戊二醇硼酸酯基或甲基硼酸酯基。本发明通过巧妙的设计由简单易得的起始原料经新中间体化合物II制备得到化合物I,其纯度高、收率好、成本低、反应条件温和、反应时间短、后处理纯化简单。
本发明授权一种4-CPPC的中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备中间体化合物II的方法,其特征在于,所述化合物II的制备方法包括以下步骤1: 1化合物IV与化合物III在催化剂和无机碱的作用下于溶剂中进行Suzuki偶联反应,其中,化合物IV的结构式为: 化合物III的结构为: 化合物II的结构为: 其中,X选自F、Cl、Br或I;R选自硼酸基或硼酸酯基; 所述步骤1中催化剂选自PdPPh34、PddppfCl2、1,1'-双二-叔丁基膦二茂铁二氯合钯、PdCl2、Pddba2、Pd2dba3、PdTFA2或PdCl2PPh32中的至少一种; 所述步骤1在有机溶剂和水中进行反应;所述有机溶剂选自1,4-二氧六环、甲苯、四氢呋喃、异丙醇或乙醇中的一种或其任意组合;所述步骤1中有机溶剂与水的体积比为4:1或3:1; 所述步骤1中无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸铯、磷酸钾、氟化钾或氟化铯中的至少一种。
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