买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

龙图腾网获悉四川大学申请的专利一种西他沙星中间体(1S, 2S)-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118666669B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-20发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410979451.8，技术领域涉及：C07D401/04；该发明授权一种西他沙星中间体(1S, 2S)-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法是由董琳;张玲茜;郑静;高瑜;李冰彤设计研发完成，并于2024-07-22向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种西他沙星中间体(1S, 2S)-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法在说明书摘要公布了：本发明涉及药物合成领域，具体公开了一种西他沙星中间体1S,2S‑2‑氟环丙羧酸的高效不对称合成方法，所述制备方法包括以下步骤：S1.将化合物SM1在碱的作用下，在溶剂中与手性化合物SM2反应得到环氧开环手性化合物1；S2.化合物1中的羟基引入基团生成化合物2；S3.化合物2在碱的作用下得到绝对手性构型的环丙烷化合物3；S4.化合物3在脱保护基后得到绝对手性构型化合物4，S5.化合物4与氧化剂发生氧化反应生成绝对手性构型化合物5；S5.化合物5可以脱除苯亚磺酰基得到绝对手性构型1S,2S‑2‑氟环丙羧酸。本发明的制备方法起始原料易得，合成工艺路线中各步反应操作及分离提取简便、条件温和，顺反选择性专一，对映选择性高，总收率及产能高，适合规模化工业生产。

本发明授权一种西他沙星中间体(1S, 2S)-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法在权利要求书中公布了：1.一种西他沙星中间体1S,2S-2-氟环丙羧酸的高效不对称合成方法，其特征在于：合成路线为： 其中： X为亚砜或砜； R为叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三甲基硅基、对甲氧基苄基、苄基、乙酰基、三异丙基硅基、2-四氢吡喃基、烯丙基、苯甲酰基、特戊酰基和甲氧甲基； R1为三氟甲磺酸基、对甲苯磺酰基、对硝基苯磺酰基和甲基磺酰基中的一种； 包括以下步骤： S1.将化合物SM1、化合物SM2和碱性试剂溶于溶剂中，反应得到化合物1； S2.取试剂a和碱性试剂溶于溶剂与所述化合物1混合，使羟基引入基团生成化合物2； S3.化合物2和碱性试剂溶于溶剂中，得到绝对手性构型的环丙烷化合物3； S4.化合物3和催化剂溶于溶剂中，得到绝对手性构型化合物4； S5.化合物4和氧化试剂溶于溶剂中，发生氧化反应生成绝对手性构型化合物5； S6.化合物5和金属镁粉和试剂b溶于溶剂中，脱除苯磺酰基或苯亚磺酰基得到商品化的专一构型手性化合物SMA。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人四川大学，其通讯地址为：610065 四川省成都市武侯区一环路南一段24号；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。