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龙图腾网获悉浙江工业大学申请的专利一种全液相合成利那洛肽中间体及利那洛肽的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115093460B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202210684536.4，技术领域涉及：C07K7/08；该发明授权一种全液相合成利那洛肽中间体及利那洛肽的方法是由翁意意;徐璐璐;卓先峰设计研发完成，并于2022-06-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种全液相合成利那洛肽中间体及利那洛肽的方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种全液相合成利那洛肽中间体及利那洛肽的方法，合成利那洛肽中间体的过程为：对线性利那洛肽进行片段分割设计规划至少2个多肽片段，按照规划的多肽片段的氨基酸序列顺序选取氨基酸原料，通过逐一用活化剂偶联合成目标多肽片段，进行逐步液相缩合将多肽片段依次连接得到全保护的直链利那洛肽，最后对全保护的直链利那洛肽的侧链以及主链进行保护基的脱除得到线性利那洛肽，即为利那洛肽中间体，进一步采用电化学一步氧化的方法制备得到利那洛肽。本发明提供了一种全液相合成利那洛肽中间体及利那洛肽的方法，能够降低生产成本、提高利那洛肽的质量，更加适用于工业化生产工艺，符合环保及安全要求，有更好的经济效益和应用前景。

本发明授权一种全液相合成利那洛肽中间体及利那洛肽的方法在权利要求书中公布了：1.一种合成利那洛肽的方法，其特征在于包括以下步骤： 第一步，对线性利那洛肽进行片段分割，具体为以下三种情况之一： 1多肽片段的氨基酸数量在“6+4+4”的设计规划方法：多肽片段是3个，分别是R1-CysR2-CysR2-GluR4-TyrR5-R3、R1-CysR2-CysR2-AsnR7-Pro-R3以及R1-Ala-CysR2-ThrR6-Gly-CysR2-TyrR5-R3，从N端向C端或由C端向N端进行逐步液相缩合将多肽片段依次连接，得到全保护的直链利那洛肽； 2多肽片段的氨基酸数量在“5+5+4”的设计规划方法：多肽片段是3个，分别是R1-CysR2-CysR2-GluR4-TyrR5-R3、R1-CysR2-CysR2-AsnR7-Pro-Ala-R3以及R1-CysR2-ThrR6-Gly-CysR2-TyrR5-R3，从N端向C端或由C端向N端进行逐步液相缩合将多肽片段依次连接，得到全保护的直链利那洛肽； 3多肽片段的氨基酸数量在“6+2+2+2+2”的设计规划方法：多肽片段是5个，分别是R1-CysR2-CysR2-COOH、NH2-GluR4-TyrR5-R3、R1-CysR2-CysR2-COOH、NH2-AsnR7-Pro-R3以及R1-Ala-CysR2-ThrR6-Gly-CysR2-TyrR5-R3，从N端向C端或由C端向N端进行逐步液相缩合将多肽片段依次连接，得到全保护的直链利那洛肽； 其中，R1为Boc、Cbz、Fmoc或H中的一种，半胱氨酸Cys的侧链保护基R2为Trt、Bzl、Acm、Mmt、tBu或H中的一种；谷氨酸Glu的侧链保护基R4为甲酯、叔丁酯、苄酯或H中的一种；酪氨酸Tyr的侧链保护基R5为Bzl、tBu、Me或H中的一种；苏氨酸Thr的侧链保护基R6为Bzl、tBu、Me或H中的一种；天冬酰胺Asn的侧链保护基R7为Trt、Xant、DMB或H中的一种；R3为甲酯、叔丁酯、苄酯或H中的一种；选择H表示不使用保护基； 第二步，按照线性利那洛肽的多肽顺序选取第一步合成的多肽片段，对多肽片段分别进行氨基端或羧基端的保护基的脱保护，并通过从N端向C端或由C端向N端进行逐步液相缩合将多肽片段依次连接，得到全保护的直链利那洛肽； 第三步，最后对全保护的直链利那洛肽的侧链以及主链进行保护基的脱除，得到线性利那洛肽，即为利那洛肽中间体； 然后利那洛肽中间体电化学氧化环合成利那洛肽，包括以下步骤： 1利那洛肽中间体即为直链线性利那洛肽，将利那洛肽中间体溶于溶剂B，加入添加剂，在一定的电流强度、反应浓度及电极材料的条件下反应一定的时间，得到粗品利那洛肽；其中，所采用的电极阳极材料和阴极材料的种类为C+|C-、C+|Pt-、Pt+|Pt-、GC+|Pt-、Carbonrod+|Pt-、Carboncloth+|Pt-、GF+|GF-、GF+|Ni-中的一种； 电化学氧化反应所采用的添加剂为KI、NaI、LiClO4、nBu4NBF4、Et4NI、NH4I、NH4Br、nBu4NPF6、nBu4NBr、nBu4NCl、nBu4NOAc中的一种或几种； 溶剂B为N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、甲醇、乙醇、六氟异丙醇、乙腈、乙二醇二甲醚、丁醇、氯仿、二甲基亚砜中的一种或几种；利那洛肽中间体在溶剂B中的浓度为0.1~10mgmL，添加剂在溶剂B中的浓度为0.5~50mgmL； 所述的电化学氧化反应电流强度为2~15mA，反应时间为0.2~5h； 2将所得粗品利那洛肽经液相色谱纯化得利那洛肽纯品。

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