中国人民解放军空军军医大学张英起获国家专利权
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龙图腾网获悉中国人民解放军空军军医大学申请的专利一种N取代2-(2, 5-二氧代咪唑烷-4-基)乙酰胺类化合物及其合成方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117209484B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311116412.7，技术领域涉及：C07D405/14；该发明授权一种N取代2-(2, 5-二氧代咪唑烷-4-基)乙酰胺类化合物及其合成方法和应用是由张英起;何磊;李萌;聂慧芳;姜茹;王昭维;顾锦涛;杜海琛;李招招;邱玥媛;石格格设计研发完成，并于2023-08-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种N取代2-(2, 5-二氧代咪唑烷-4-基)乙酰胺类化合物及其合成方法和应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种N取代2‑2,5‑二氧代咪唑烷‑4‑基乙酰胺类化合物及其合成方法和应用，属于肿瘤免疫治疗药物开发技术领域。本发明公开的N取代2‑2,5‑二氧代咪唑烷‑4‑基乙酰胺类化合物是一个小分子ITIM基序抑制剂，其作用机理是与肿瘤细胞膜内酪氨酸磷酸化的ITIM基序结合，从而阻断酪氨酸磷酸化的ITIM与SH2的结合，使SHP2始终处于抑制状态，同时阻断包括PECAM‑1，PD‑1，BTLA，KIR，CD3和SIRPα等多个抑制性受体通路，最终提高免疫细胞的抗肿瘤活性。本发明通过实验数据表明N取代2‑2,5‑二氧代咪唑烷‑4‑基乙酰胺类化合物能够有效地增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤，抑制肿瘤的生长，充分支持其在肿瘤免疫治疗中的应用。
本发明授权一种N取代2-(2, 5-二氧代咪唑烷-4-基)乙酰胺类化合物及其合成方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种N取代2-2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 1以化合物1为原料，在乙醇和酸溶液存在下，于40~100℃，反应2~15小时，制得化合物2； 2将化合物3与化合物2在反应溶剂中，于25~50℃，反应5~24小时，制得化合物4； 3将化合物4在稀碱溶液中水解反应，得到化合物5，水解反应温度为25~50℃，反应时间为10~180分钟； 4将化合物5与化合物6在反应溶剂中，于25~50℃，反应5~24小时，制得N取代2-2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺类化合物； 其中，化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5和化合物6的结构式分别如下所示： N取代2-2,5-二氧代咪唑烷-4-基乙酰胺类化合物的结构式如下所示： 。
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