湘潭大学陈善平获国家专利权
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龙图腾网获悉湘潭大学申请的专利一种α-咔啉类衍生物及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117263933B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311017356.1,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种α-咔啉类衍生物及其合成方法是由陈善平设计研发完成,并于2023-08-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种α-咔啉类衍生物及其合成方法在说明书摘要公布了:本发明主要涉及一种a‑咔啉类衍生物及其合成方法,在碘试剂及有机溶剂作用下,将吲哚‑3‑甲醛类化合物、无机铵盐、炔烃等简单易得的原料一步合成a‑咔啉类衍生物的技术方案;它克服了现有a‑咔啉类衍生物的合成方法中需要使用昂贵的金属催化剂,或合成步骤复杂、需要采取多步合成工艺;或需要使用高活性的复杂反应底物等问题。值得一提的是,本发明可适用于克级规模一步合成含抗肿瘤活性的a‑咔啉化合物。本发明极大限度地保持了原子经济性;具有反应体系简单、选择性高、原料成本低且容易获得、反应设备较少、实验操作简便、产率高、产品利用价值较高、在医药领域具有潜在的应用价值。
本发明授权一种α-咔啉类衍生物及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种合成a-咔啉及其衍生物的方法,其特征在于,将催化剂、无机铵盐、吲哚-3-甲醛、炔烃及其衍生物和有机溶剂混合后,在反应氛围下加热进行反应,最后纯化得到产物; 所述无机铵盐为乙酸铵、甲酸铵、碘化铵、氯化铵、溴化铵、碳酸铵、磷酸铵中的一种或数种; 所述催化剂为碘试剂,碘试剂选自:三甲基碘化亚砜、碘化铵、碘化钾、碘化钠、单质碘、氯化碘、碘苯、碘苯二乙酸、N-碘代丁二酰亚胺、五氧化二碘、碘酸钾、高碘酸钠、四丁基碘化铵、四甲基碘化铵、氢碘酸、一溴化碘、[双三氟乙酰氧基碘]苯中的一种或数种; 有机溶剂为甲苯、二甲苯、三甲苯、氯苯、邻二氯苯、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、四氢呋喃、二甲基亚砜、对二甲苯、丙酮、乙腈、1,2-二氯乙烷等中的一种或数种; 吲哚-3-甲醛类化合物、无机铵盐、炔烃类化合物、催化剂的摩尔比为1:0.5-10:0.5-10.0:0.01-10.0,反应气氛为:空气、氧气或氩气氛围;反应时长为1-36h;反应温度为20℃-200℃; 所述吲哚-3-甲醛类化合物选自:吲哚-3-甲醛类化合物选自4-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-甲基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-甲氧基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-乙氧基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-苄氧基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-氯-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-硝基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;5-氰基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;6-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;6-氯-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;6-甲基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;6-溴-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;6-甲氧基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;7-甲基-1-甲基-1H-吲哚-3-甲醛;1H-吲哚-3-甲醛;1-乙基-1H-吲哚-3-甲醛;1-庚基-1H-吲哚-3-甲醛;1-苯基-1H-吲哚-3-甲醛;1-苄基-1H-吲哚-3-甲醛;1-3,4,5-三甲氧基苄基-1H-吲哚-3-甲醛; 所述炔烃类化合物选自丙炔酸乙酯;丙炔酸甲酯;叔丁基丙炔酸酯;丙炔酸苄酯;2-丁炔二酸二乙酯;1-苯基丙-2-炔-1-酮;1-2-溴苯基丙-2-炔-1-酮;1-2-氯苯基丙-2-炔-1-酮;1-2-甲基苯基丙-2-炔-1-酮;1-2-甲氧基苯基丙-2-炔-1-酮;1-3-溴苯基丙-2-炔-1-酮;1-3-硝基苯基丙-2-炔-1-酮;1-4-溴苯基丙-2-炔-1-酮;1-4-氯苯基丙-2-炔-1-酮;1-4-甲基苯基丙-2-炔-1-酮;1-4-甲氧基苯基丙-2-炔-1-酮; a-咔啉及其衍生物的结构式为:、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、。
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