南京工业大学赵雪霏获国家专利权
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龙图腾网获悉南京工业大学申请的专利一种反-4, 5-二取代噁唑烷酮化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117946023B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311740391.6,技术领域涉及:C07D263/24;该发明授权一种反-4, 5-二取代噁唑烷酮化合物的制备方法是由赵雪霏;陈沐香;单其超;胡绪红设计研发完成,并于2023-12-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种反-4, 5-二取代噁唑烷酮化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种反‑4,5‑二双取代噁唑烷酮化合物的制备方法,铁盐催化醛亚胺与氧硫叶立德的[4+1]环化反应,产物构型为反式,且具有高非对映选择性d.r.>20:1。本发明提供反‑4,5‑二取代噁唑烷酮化合物的新合成路线具有高效,反应条件较温和,原料廉价易得,底物适用范围广,官能团耐受性优异,原子和步骤经济性高等优点,在药物合成领域具有潜在的应用前景。
本发明授权一种反-4, 5-二取代噁唑烷酮化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种反-4,5-二取代噁唑烷酮化合物的制备方法,其特征在于:包括, 将如式I所示的醛亚胺与如式Ⅱ所示的氧硫叶立德在路易斯酸催化剂的作用下发生非对映选择性的[4+1]环化反应得到如式Ⅲ所示的化合物; 式中,R1和R2相同或不同的选自苯基或取代苯基、萘基、杂芳基、烷基或环烷基中的一种; R3为异丙基、苄基、叔丁基中的一种; 所述路易斯酸催化剂为双三氟甲烷磺酰亚胺银、三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸钪、六氟锑酸银、氯化铁、三氟甲磺酸铟、四氯化锡、三氟甲磺酸亚铁、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸银中的一种; 所述环化反应在有机溶剂中进行,所述溶剂包括三氟甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、甲基叔丁基醚中的一种; 所述反应温度为40~100℃,反应时间为12h。
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