苏州永健生物医药有限公司刘亚明获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州永健生物医药有限公司申请的专利一种5-氰基吲哚的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116082213B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211596328.5,技术领域涉及:C07D209/08;该发明授权一种5-氰基吲哚的制备方法是由刘亚明;宋丰奎设计研发完成,并于2022-12-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种5-氰基吲哚的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了5‑氰基吲哚的制备方法,S1将邻氯苯胺和丙二酸二甲酯溶解,进行催化反应,制得2‑2‑氨基苯基丙二酸二甲酯;S2将2‑2‑氨基苯基丙二酸二甲酯溶解,加入碱进行水解反应,然后加入酸进行高温脱羧反应,制得邻氨基苯乙酸;S3将邻氨基苯乙酸溶解,进行氨基对位溴化,制得2‑2‑氨基‑5‑溴苯基乙酸;S4将2‑2‑氨基‑5‑溴苯基乙酸溶解,加入缩合剂进行分子内缩合,制得5‑溴氧化吲哚;S5将5‑溴氧化吲哚进行还原反应,制得5‑溴吲哚啉;S6将5‑溴吲哚啉进行氧化反应,制得5‑溴吲哚;S7采用氰基对5‑溴吲哚的溴进行取代反应,制得5‑氰基吲哚。本发明工艺简单、环保无污染、成本低廉、操作安全、易于规模化生产,且反应条件温和,转化率高,产品品质好。
本发明授权一种5-氰基吲哚的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种5-氰基吲哚的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: S1将邻氯苯胺和丙二酸二甲酯溶解,进行催化反应,制得2-2-氨基苯基丙二酸二甲酯; S2将2-2-氨基苯基丙二酸二甲酯溶解,加入碱进行水解反应,然后加入酸进行高温脱羧反应,制得邻氨基苯乙酸; S3将邻氨基苯乙酸溶解,进行氨基对位溴化,制得2-2-氨基-5-溴苯基乙酸,其中,溶剂为DMF、丙酮、二氯甲烷或THF,其与邻氨基苯乙酸的重量比为3-10:1;溴化试剂为NBS、DBH或溴素,其与邻氨基苯乙酸的摩尔比为0.5-3:1; S4将2-2-氨基-5-溴苯基乙酸溶解,加入缩合剂进行分子内缩合,制得5-溴氧化吲哚; S5将5-溴氧化吲哚进行还原反应,制得5-溴吲哚啉; S6将5-溴吲哚啉进行氧化反应,制得5-溴吲哚; S7采用氰化试剂对5-溴吲哚的溴进行取代反应,制得5-氰基吲哚,其中,氰化试剂为氰化钠、氰化钾或氰化亚铜,其与5-溴吲哚的摩尔比为1-3:1;反应所用溶剂为DMF、DMSO或甲苯,其与5-溴吲哚的重量比为1-10:1。
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