买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

龙图腾网获悉爱斯特(成都)生物制药股份有限公司申请的专利一种PARP1抑制剂中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116396214B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310205609.1，技术领域涉及：C07D213/80；该发明授权一种PARP1抑制剂中间体的制备方法是由冯彬;莫双源;彭泽全;郭鹏设计研发完成，并于2023-03-06向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种PARP1抑制剂中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种PARP1抑制剂中间体的制备方法，包括6‑羟基烟酸与硝酸反应后，经卤代反应、酯化反应、水解反应等制备得到式I所示中间体的步骤。本发明方法合成成本低，产物产率高，为PARP1抑制剂的合成提供了新的优势工艺路线，具工业化推广应用前景。

本发明授权一种PARP1抑制剂中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种PARP1抑制剂中间体I-1的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 1式IV所示6-羟基烟酸与发烟硝酸在浓硫酸中反应制备得到式III所示2-羟基-3-硝基吡啶-5-羧酸； 2式III所示2-羟基-3-硝基吡啶-5-羧酸与氯化亚砜在有机溶剂中反应，然后加入甲醇反应，制得式II所示6-卤-5-硝基烟酸甲酯； 3式II所示6-卤-5-硝基烟酸甲酯与丙二酸二酯在碱作用下，于有机溶剂中反应，再加入酸反应，制得式I所示中间体； 4式I所示中间体与乙醇在氯化亚砜的作用下酯化反应制备PARP1抑制剂中间体I-1； 反应式如下： ； 其中，R为C1~4烷基，X为卤素； 步骤1所述的6-羟基烟酸与发烟硝酸、浓硫酸的质量体积比为50g:50mL:50mL；步骤1所述反应条件为80℃反应8~16h； 步骤2所述2-羟基-3-硝基吡啶-5-羧酸与氯化亚砜的摩尔比为1:3；所述2-羟基-3-硝基吡啶-5-羧酸与甲醇的质量比为50:80；步骤2所述2-羟基-3-硝基吡啶-5-羧酸与氯化亚砜的反应条件为先80℃反应2h，再100℃反应8~16h；所述加入甲醇反应的条件为惰性气体保护条件下，于20℃以下加入甲醇，然后于20~30℃反应5h； 步骤3所述6-卤-5-硝基烟酸甲酯、丙二酸二酯和碱的摩尔比为1:2:2.2，所述6-卤-5-硝基烟酸甲酯和酸的质量比为45:63~234； 步骤3所述碱是叔丁醇钠；所述有机溶剂是四氢呋喃；步骤3所述6-卤-5-硝基烟酸甲酯与丙二酸二酯在碱作用下反应条件为50℃反应4h；所述加入酸反应的条件为100℃反应8~16h；步骤3所述丙二酸二酯是丙二酸二乙酯；所述酸为盐酸； 所述式I所示中间体和氯化亚砜的摩尔比为1:1.2； 所述式I所示中间体和乙醇的质量体积比为115g:1150mL； 所述酯化反应条件为：加热回流反应8~16h。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人爱斯特(成都)生物制药股份有限公司，其通讯地址为：610000 四川省成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园科林路西段488号；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。