百济神州有限公司雷柏林获国家专利权
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龙图腾网获悉百济神州有限公司申请的专利用于降解EGFR的双功能化合物和相关使用方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116745280B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180066482.9,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权用于降解EGFR的双功能化合物和相关使用方法是由雷柏林;刘华庆;韩嵩喆;王志伟设计研发完成,并于2021-09-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于降解EGFR的双功能化合物和相关使用方法在说明书摘要公布了:本文公开了通过将EGFR抑制剂部分与E3连接酶配体部分缀合而形成的新型双功能化合物,所述化合物的功能是将靶向蛋白质募集至E3泛素连接酶以降解突变型EGFR激酶;以及其制备方法和用途。
本发明授权用于降解EGFR的双功能化合物和相关使用方法在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐、或其互变异构体,其中: Cy1为非芳环; R1为-SO2R1a,其中R1a为-C1-5烷基; R2为氢,或 两个孪位R2连同它们所连接的原子一起形成螺3元、4元、5元或6元环烷基; R3、R9和R10各自独立地选自H、F、Br、Cl、I、-CH3、-C2H5、-C3H7、-C4H9、-C5H11、-CF3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、-NCH32、-NCH3C2H5或-NC2H52; R4和R11各自独立地选自氢或卤素,或 R4和R11连同它们所连接的一个或多个原子一起形成5元或6元环,所述环包含1个氮杂原子作为环成员; R12为-C1-8烷基; Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地选自-CRZ; RZ在每次出现时均独立地选自氢、卤素、-C1-8烷基或-ORZa; 或两个RZ当连接至环的相邻碳原子时,连同它们所连接的两个碳原子一起形成4、5、6或7元环,所述环包含1个氧或硫杂原子作为环成员; RZa为-C1-8烷基; L1选自单键或 其中*L1是指连接至部分的位置,并且**L1是指连接至部分的位置; L2选自单键、-CO-、-NRL2a-或 其中*L2是指连接至部分的位置,并且**L2是指连接至部分的位置; RL2a选自氢或-C1-8烷基; L3选自单键、-O-、-NRL3a-或 其中*L3是指连接至部分的位置,并且**L3是指连接至部分的位置; RL3a选自氢或-C1-8烷基; 选自 R13和R14独立地选自氢、卤素或CN; X1、X2、X3、X4和X8各自独立地选自-CRa或N; X6、X7和X9各自独立地为-CRaRb-; L4各自独立地选自单键、-O-或-NRa-; L5和L6各自独立地选自-CRaRb-或-CO-; Y1、Y2和Y3各自独立地为CRa; Ra和Rb各自独立地选自氢、卤素、-C1-8烷基或-C1-8烷氧基; m1为1; m2和m3各自独立地为0、1或2; m6各自独立地为1或2; m7各自独立地为1或2; n、n1和n2各自独立地为0或1;并且 n6和n7各自独立地为0或1。
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