上海皓元生物医药科技有限公司徐宝宝获国家专利权
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龙图腾网获悉上海皓元生物医药科技有限公司申请的专利一种STING激动剂及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117229310B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311198918.7,技术领域涉及:C07F7/18;该发明授权一种STING激动剂及其中间体的制备方法是由徐宝宝;王永南;诸葛志顺;李秋伟;侯善强;李承铎;周治国;陈永刚;高强;郑保富设计研发完成,并于2023-09-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种STING激动剂及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种STING激动剂及其中间体的制备方法,克服了现有技术中收率低,两步收率仅7.2%、原子经济性差的缺点,本发明仅通过关环、脱保护反应即可制得目标产品,且反应收率高,可达到82%,相比现有技术路线,整体收率提高了70%以上,具有预料不到的技术效果。而且本发明提供的合成方法反应条件温和,操作方法简单方便,不仅适合实验室少量制备,也适合工业化大规模生产。
本发明授权一种STING激动剂及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种化合物3的制备方法,其特征在于,包含如下步骤:第一阶段,有机溶剂中化合物1与化合物2反应;第二阶段加入缩合剂关环,得到化合物3; ; 所述R选自TBS、TMS、TBDPS中的一种; 所述的缩合剂为DCC; 所述的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺; 所述第二阶段的反应温度为40~50℃。
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