北大医药重庆大新药业股份有限公司何勇崴获国家专利权
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龙图腾网获悉北大医药重庆大新药业股份有限公司申请的专利一种麦考酚钠的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117417317B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311348466.6,技术领域涉及:C07D307/88;该发明授权一种麦考酚钠的制备方法是由何勇崴;叶琤;李洋益;张葵;肖庆设计研发完成,并于2023-10-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种麦考酚钠的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种麦考酚钠的制备方法,包括以下步骤:将麦考酚酸晶体、第一甲醇混合,经第一过滤处理后,得到第一滤液;将所述第一滤液、固体酸催化剂混合,在50~55℃反应至麦考酚酸含量低于1%,经第二过滤处理后,得到第二滤液;对所述第二滤液进行脱色处理、第三过滤处理后,得到第三滤液;对所述第三滤液进行第一结晶处理,得到第一结晶体;将所述第一结晶体、第二甲醇混合,然后再加入氢氧化钠、水,在60~64℃反应至麦考酚酸甲酯含量低于0.5%,经第二结晶处理、减压干燥后,得到麦考酚钠富集体。通过控制酯化反应、水解反应的反应程度以及各步骤合理搭配,有利于提升麦考酚钠的纯度和收率。
本发明授权一种麦考酚钠的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种麦考酚钠的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将麦考酚酸晶体、第一甲醇混合,经第一过滤处理后,得到第一滤液; 将所述第一滤液、固体酸催化剂混合,在50~55℃反应至麦考酚酸色谱纯度低于1%,经第二过滤处理后,得到第二滤液;所述固体酸催化剂为所述第一滤液中麦考酚酸质量的40~80%;其中,所述第一滤液中麦考酚酸的色谱纯度低于1%,用于确保第一滤液中的麦考酚酸最大限度地转化为麦考酚酸甲酯; 对所述第二滤液进行脱色处理、第三过滤处理后,得到第三滤液; 对所述第三滤液进行第一结晶处理,得到第一结晶体;所述第一结晶处理的温度为10~15℃; 将所述第一结晶体、第二甲醇混合,然后再加入氢氧化钠、水,在60~64℃反应至麦考酚酸甲酯色谱纯度低于0.5%,经第二结晶处理、减压干燥后,得到麦考酚钠富集体;其中,所述麦考酚酸甲酯的色谱纯度低于0.5%,用于确保将麦考酚酸甲酯最大限度地转化为麦考酚钠; 固体酸催化剂为001×8苯乙烯系凝胶型强酸阳离子交换树脂; 所述固体酸催化剂中水的质量含量≤0.5%;所述固体酸催化剂为所述第一滤液中麦考酚酸质量的40~60%。
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