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南方科技大学坪山生物医药研究院;深圳安泰维生物医药有限公司陈学明获国家专利权

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龙图腾网获悉南方科技大学坪山生物医药研究院;深圳安泰维生物医药有限公司申请的专利一种瑞德西韦中间体GS-441524的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117720542B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-31发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311447006.9,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种瑞德西韦中间体GS-441524的制备方法是由陈学明;李硕;李官官;郑龙生;姜能江;施星星设计研发完成,并于2023-11-01向国家知识产权局提交的专利申请。

一种瑞德西韦中间体GS-441524的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及药物合成技术领域,公开了一种瑞德西韦中间体GS‑441524的制备方法,包括以下步骤:以吡咯[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺与D‑核糖为原料,反应得到中间体II,之后中间体II经过羟基上保护基反应,氰基化反应、羟基脱保护基反应,得到GS‑441524,本发明合成路线较短,总收率较高,适合大规模合成。

本发明授权一种瑞德西韦中间体GS-441524的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种瑞德西韦中间体GS-441524的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1以吡咯[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺与D-核糖为原料,使用第一催化剂催化反应,在第一溶剂中反应得到中间体II; 2中间体II和羟基保护试剂,在第一碱和第二催化剂的作用下反应,得到具有羟基保护保护基的中间体III;中间体III上的羟基保护基PG选自乙酰基、三氟乙酰基、笏甲氧羰基、烯丙基、烯丙氧羰基、叔丁氧羰基、三甲基硅基乙氧基甲基、苄氧羰基中的一种; 3中间体III和三甲基氰硅烷在第三催化剂、配体和氧化剂联合作用下于第二溶剂中反应,经过氰基化反应得到中间体IV;所述第三催化剂选自乙酸亚铜、碘化亚酮、三氟甲磺酸亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、乙酸铜、碘化铜、三氟甲磺酸铜、溴化铜和氯化铜的一种或多种;所述配体选自3AS,3'AS,8AR,8'AR-2,2'-环亚戊基双[3A,8A-二氢-8H-茚并[1,2-D]噁唑、3AR,3'AR,8AS,8'AS-2,2'-异丙叉双[3A,8A-二氢-8H-茚并[1,2-D]恶唑]、4R,4'R-2,2'-环亚戊基双[4,5-二氢-4-苄基]噁唑、4S,4'S-2,2'-环戊亚基双[4-叔丁基-4,5-二氢噁唑]中的一种;所述氧化剂选自N-氟代双苯磺酰胺、单过硫酸氢钾复合盐、过氧苯甲酸、过氧叔丁醇中的一种或多种; 4中间体IV经过羟基脱保护基反应,得到GS-441524, 反应式如下: 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南方科技大学坪山生物医药研究院;深圳安泰维生物医药有限公司,其通讯地址为:518000 广东省深圳市坪山区坑梓街道金沙社区金辉路14号生物医药创新产业园区10号楼1904;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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