北京阳光诺和药物研究股份有限公司张文腾获国家专利权
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龙图腾网获悉北京阳光诺和药物研究股份有限公司申请的专利一种盐酸纳法拉芬中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119350353B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411399042.7,技术领域涉及:C07D489/08;该发明授权一种盐酸纳法拉芬中间体及其制备方法是由张文腾;时晓松;马凌云;李建建设计研发完成,并于2024-10-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种盐酸纳法拉芬中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本申请公开了一种盐酸纳法拉芬中间体的制备方法,包括:向式Ⅰ所示的纳曲酮中多次加入式Ⅱ所示的N‑甲基苄胺和无水甲酸进行还原胺化反应,生成含有式Ⅲ所示的盐酸纳法拉芬中间体,合成路线如下:显著提高了原料纳曲酮反应转化率和转化为目标产物式III所示的盐酸纳法拉芬中间体的有效转化率。
本发明授权一种盐酸纳法拉芬中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种盐酸纳法拉芬中间体的制备方法,其特征在于,包括: 向下式Ⅰ所示的纳曲酮中多次加入下式Ⅱ所示的N-甲基苄胺和无水甲酸进行还原胺化反应,得到下式Ⅲ所示的盐酸纳法拉芬中间体, 合成路线如下: ; 以所述纳曲酮的摩尔量为基准,所述N-甲基苄胺与所述无水甲酸的初始投入量为1.5eq:2eq, 所述N-甲基苄胺和所述无水甲酸加入次数为3-4次, 所述N-甲基苄胺与所述无水甲酸补加投入量比为0.5-0.8eq:0.5-0.8eq。
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