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龙图腾网获悉南方科技大学申请的专利一种曲贝替定五环核心骨架的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119613425B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411535934.5，技术领域涉及：C07D491/22；该发明授权一种曲贝替定五环核心骨架的合成方法是由李闯创;闵龙;应浩杰;甄镜淞设计研发完成，并于2024-10-31向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种曲贝替定五环核心骨架的合成方法在说明书摘要公布了：本申请涉及药物化学技术领域，特别涉及一种曲贝替定五环核心骨架的合成方法。本申请的曲贝替定五环核心骨架的合成方法先通过缩合反应完成AE环系的连接，接着Pictet‑Spengler反应构建D环，然后通过氮杂Michael反应C环，最后通过SOMO有机小分子催化反应构建B环，实现了曲贝替定的五环骨架的规模化制备，并且预留了衍生环的构建位点，为曲贝替定及其衍生物的全合成提供了更方便的制备方法，并且为该药物的活性研究提供了物质构建基础。

本发明授权一种曲贝替定五环核心骨架的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种曲贝替定五环骨架的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： 将化合物I和化合物II进行缩合反应，制得化合物III； 将所述化合物III在酸溶液中脱去Boc基，制得化合物IV； 将所述化合物IV溶于二氯甲烷和三氟乙醇的混合溶液后，在-15℃～-5℃下加入叔丁基二甲基硅氧烷基乙醛、乙酸和分子筛混合并搅拌3h～5h，制得化合物V； 将所述化合物V和二碳酸二叔丁酯进行氨基保护反应，制得化合物VI； 将所述化合物VI和3-溴丙烯进行羟基保护反应，制得化合物VII； 将所述化合物VII在四丁基氟化铵溶液中脱去TBS基，制得化合物VIII； 将所述化合物VIII进行羟基氧化反应，制得化合物IX； 将所述化合物IX和甲酰基亚甲基三苯基膦进行Wittig加成反应，制得化合物X； 将所述化合物X溶于四氢呋喃后，在-80℃～-70℃下加入双三甲基硅基胺基锂的溶液混合，再在20℃～40℃搅拌10h～20h，制得化合物XI； 将所述化合物XI溶于乙二醇二甲醚后，在-80℃～-70℃下加入2R,5R-+-2-叔丁基-3-甲基-5-苄基-4-咪唑啉酮、三氟乙酸、硝酸铈铵和水混合，再在20℃～40℃搅拌10h～20h，制得化合物XII。

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