广州湾区生物医药研究院;广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司黎兴术获国家专利权
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龙图腾网获悉广州湾区生物医药研究院;广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司申请的专利卤代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用、卤代吲哚酮衍生物及其应用、药物组合物及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119841763B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411588439.0，技术领域涉及：C07D209/34；该发明授权卤代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用、卤代吲哚酮衍生物及其应用、药物组合物及其应用是由黎兴术;陈新滋;杨凯淳;任媛媛;姚晗;曹拢财设计研发完成，并于2024-11-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本卤代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用、卤代吲哚酮衍生物及其应用、药物组合物及其应用在说明书摘要公布了：本发明提供了卤代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用、卤代吲哚酮衍生物及其应用、药物组合物及其应用，涉及生物医药技术领域。本发明提供的卤代吲哚酮类化合物通过激酶酶谱分析，显示除具有VEGFR、FGFR及PDGFR激酶抑制活性之外，还具有很强的AXL激酶抑制活性，IC50值达到低纳摩尔水平，是尼达尼布抑制AXL激酶活性的45倍。本发明提供的卤代吲哚酮类化合物在细胞水平和动物体内均表现出比尼达尼布更好的抗肿瘤活性，比尼达尼布具有更好的抑制肿瘤侵袭和转移的效果，能够有效地治疗恶性肿瘤及其侵袭和转移。
本发明授权卤代吲哚酮类化合物及其制备方法和应用、卤代吲哚酮衍生物及其应用、药物组合物及其应用在权利要求书中公布了：1.卤代吲哚酮类化合物，其特征在于，包括具有式I所示结构的消旋化合物或式II所示结构的手性化合物： ； 其中，R1~R4具有以下组合中的任意一种： R1为氯，R2为甲基，R3为N-乙基哌嗪基； R1为氯，R2为甲基，R3为4-N,N-二甲基氨基哌啶基； R1为氯，R2为甲基，R3为N-甲基高哌嗪基； R1为氯，R2为甲基，R3为4-羟乙基哌嗪基； R1为溴，R2为甲基，R3为N-甲基哌嗪基； R1为溴，R2为氢，R3为N-乙基哌嗪基； R1为溴，R2为氢，R3为吗啉基； R1为溴，R2为甲基，R3为4-羟乙基哌嗪基； R1为氯，R4为甲基，R3为N-乙基哌嗪基； 所述式II中波浪线表示R构型或S构型。
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