南京滴力生物科技有限公司胡钢获国家专利权
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龙图腾网获悉南京滴力生物科技有限公司申请的专利一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120617538B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511008264.6,技术领域涉及:A61K47/68;该发明授权一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物是由胡钢;张千千;陈万里;冒姝羽;余佳莉;陶若楠;施航;夏书华设计研发完成,并于2025-07-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物在说明书摘要公布了:本发明涉及一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物,属于生物医药技术领域。本发明提供了一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物,此抗体药物偶联物的结构通式为Ab‑[L1‑L2‑L3‑L4‑D]p;其中,Ab为靶向肿瘤细胞表面抗原的单克隆抗体,D为对肿瘤细胞具有抑制作用的生物活性分子,p为载药量,L1‑L2‑L3‑L4为连接单克隆抗体和生物活性分子的接头。此抗体药物偶联物成药性良好。同时,此抗体药物偶联物对NCI‑H82细胞、SHP‑77细胞以及DMS‑53细胞均具有明显的体外细胞杀伤作用,并且,此抗体药物偶联物能够显著降低NCI‑H82荷瘤小鼠和SHP‑77荷瘤小鼠体内肿瘤的体积,在肿瘤的治疗中极具应用前景。
本发明授权一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物在权利要求书中公布了:1.一种用于治疗肿瘤的抗体药物偶联物,其特征在于,所述抗体药物偶联物的结构通式为Ab-[L1-L2-L3-L4-D]p; 其中,Ab为抗δ样配体3的单克隆抗体;所述单克隆抗体的轻链可变区包括氨基酸序列如SEQIDNO.1所示的CDR1、氨基酸序列如SEQIDNO.2所示的CDR2和氨基酸序列如SEQIDNO.3所示的CDR3,重链可变区包括氨基酸序列如SEQIDNO.4所示的CDR1、氨基酸序列如SEQIDNO.5所示的CDR2和氨基酸序列如SEQIDNO.6所示的CDR3; D为对肿瘤细胞具有抑制作用的生物活性分子; p为载药量,p的取值为1~16的整数或小数; L1-L2-L3-L4为连接单克隆抗体和生物活性分子的接头; L1选自如下结构: 、、、或; L1中,代表连接位点,数字1标记的连接位点通过S原子与Ab相连,数字2标记的连接位点与L2相连; L2为; L2中,代表连接位点,数字3标记的连接位点与L1相连,数字4标记的连接位点与L3相连; Z1选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、氰基、氨基、硝基或羟基; Z2选自-NR1R2或-OR3; Z2中,R1和R2各自独立地选自-CH2CH2Om-CH3、氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;或者,R1和R2与相连的氮原子一起形成4~12元杂环基;R3选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基; R1、R2和R3中,所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基或羟烷基的取代基取代;所述杂环基中的原子各自独立的选自C原子、N原子、O原子或S原子;并且,所述杂环基被R4取代;m的取值为1~24的整数; R4选自-CH2CH2Om-CH3、-C=O-CH2CH2Om-CH3、-NR5-C=O-CH2CH2Om-CH3、-NR5-C=O-CH2-NH-C=O-CH2-NH-C=O-CH2CH2Om-CH3、-C=O-CH2-NH-C=O-CH2-NH-C=O-CH2CH2Om-CH3、氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基; R4中,所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基或羟烷基的取代基取代;m的取值为1~24的整数; R5选自氢原子、烷基、环烷基或杂环基; R5中,所述烷基、环烷基和杂环基各自独立地被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、羟基或羟烷基的取代基取代; Z3选自-CH2i-C=O-**、-CH2iOCH2CH2j-C=O-**、-CH2i-C=O-NH-CH2CH2Oj-CH2CH2-C=O-**、-NH-CH2i-C=O-**、-NH-CH2iOCH2CH2j-C=O-**或化学键; Z3中,i的取值为1至10的整数;j的取值为1至20的整数;**为4号位; L3选自氨基酸残基或由2~10个氨基酸残基组成的短肽; L3中,所述氨基酸残基为天然氨基酸残基或非天然氨基酸残基; L4选自、或化学键; L4中,代表连接位点,数字5标记的连接位点与L3相连,数字6标记的连接位点与D相连。
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