中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)文石军获国家专利权
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龙图腾网获悉中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)申请的专利EZH2和BRD4双靶点抑制剂及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115920073B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210404183.8,技术领域涉及:A61K47/55;该发明授权EZH2和BRD4双靶点抑制剂及其应用是由文石军;黄蓬;孙亚猛;郭沚榕;伍洲明设计研发完成,并于2022-04-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本EZH2和BRD4双靶点抑制剂及其应用在说明书摘要公布了:本发明公开了EZH2和BRD4双靶点抑制剂及其应用,所述双靶点抑制剂由抑制BRD4蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段通过linker偶联得到。发明人研究发现,将抑制EZH2蛋白的结构片段和抑制BRD4蛋白的结构片段经结构改造,通过linker偶联在一起,调整linker的长度,得到的EZH2和BRD4双靶点抑制剂具有意料之外的抗肿瘤效果,其抗肿瘤效果优于单独的EZH2抑制剂或BRD4抑制剂,也优于同等条件下二者联用。
本发明授权EZH2和BRD4双靶点抑制剂及其应用在权利要求书中公布了:1.一种EZH2和BRD4双靶点抑制剂,其特征在于:所述双靶点抑制剂能够同时抑制EZH2和BRD4两种蛋白,由抑制BRD4蛋白的结构片段和抑制EZH2蛋白的结构片段通过linker偶联得到,其结构式为式D3~D7和D12中的一种: 、、、、、,式D3~D7和D12中,R1=,R2=。
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