伊莱利利公司A·D·亚伯拉罕获国家专利权
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龙图腾网获悉伊莱利利公司申请的专利FGFR3抑制剂化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117120439B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202280019076.1,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权FGFR3抑制剂化合物是由A·D·亚伯拉罕;D·D·布梅;K·R·康德罗斯基;A·K·迪尔格;R·A·哈兹利特;T·S·克彻;A·T·梅特卡夫;K·B·乌尔卡兰;S·M·沃尔斯设计研发完成,并于2022-03-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本FGFR3抑制剂化合物在说明书摘要公布了:本发明提供了用于治疗系统性硬化症、纤维化例如肺纤维化、软骨发育不全、致死性发育不全例如I型、伴有发育迟缓和黑棘皮病的重度软骨发育不全SADDAN、muenke综合征或癌症的下式的化合物:
本发明授权FGFR3抑制剂化合物在权利要求书中公布了:1.下式的化合物或其药学上可接受的盐: 其中 A是吡唑或三唑,其被R和R1A取代; 是氢或C-C烷基; 1A是氢或C-C烷基; 和X独立地选自N和C,其中当X或X之一是N时,另一个是C; 是N或CH; 是N或C-R Y是NH、O或键; 是键、CHR、CH-CHR、CHR-CH、CF、CH-CF或CF-CH 是键、CHR、CH-CHR、CHR-CH、CF、CH-CF或CF-CH 是CR或CF 是CR或CF Z是键、CHR9A、CR4A、CR4A-CH、CH-CR4A、环丁基、环戊基、环己基、氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶; 当Z是键、CR4A、CR4A-CH、CH-CR4A、环丁基、环戊基、环己基、氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶时,Z是键,或者当Z是CHR9A时,Z是CH或CH-CH 是键; 是键、CO、SO2或-NR4CO; R2是C1-C5烷基或R8,其中C1-C5烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH、CN、氧代、-OC1-C4烷基、-OC3-C5环烷基、-Z2-R11和R10,其中C1-C4烷基和C3-C5环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH、OCH3、甲基胺、N,N-二甲基胺和CN; R3是氢、F、OH、OCH3、C1-C3烷基、环丙基,或一个R3与R5或R7稠合以形成CH2、CH2-CH2或CH2OCH2; R4是氢或C1-C3烷基; R4A是氢、卤素、OH或C1-C3烷基; R5是氢、F、OH、OCH3、C1-C3烷基、环丙基,或与一个R3稠合以形成CH2、CH2-CH2或CH2OCH2; R6是氢、卤素、C1-C5烷基、CN、3-6元环烷基、含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的4-6元杂环烷基、苯基或含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基,其中所述3-6元环烷基、4-6元杂环烷基、苯基和5-6元杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、甲基、卤代甲基、OH或OCH3,且其中所述C1-C5烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH和OCH3; R7是氢、F、OH、OCH3、C1-C3烷基,或与一个R3稠合以形成CH2、CH2-CH2或CH2OCH2; R8是3-6元环烷基、含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的4-6元杂环烷基、苯基或含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基,其任选地与R8A稠合或被R8A取代; R8A是3-6元环烷基、含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的4-6元杂环烷基、苯基或含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基; R9是氢、C1-C3烷基,或与R9A稠合以形成CH2或CH2-CH2; R10是3-6元环烷基、含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的4-6元杂环烷基、苯基或含有一、二或三个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基,其任选地与R8A稠合或被R8A取代; R11是NH2、NHC1-C3烷基、NHC3-C5环烷基或NC1-C3烷基2,其中C1-C4烷基、C1-C3烷基和C3-C5环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH、OCH3、甲基胺、N,N-二甲基胺和CN; R12是C1-C4烷基、C3-C5环烷基、NH2、NHC1-C3烷基、NHC3-C5环烷基或NC1-C3烷基2,其中C1-C4烷基、C1-C3烷基和C3-C5环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH、OCH3、甲基胺、N,N-二甲基胺和CN;且 R8、R10和R8A任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH、CN、-OC1-C4烷基、-OC3-C5环烷基和-Z3-R12,其中C1-C4烷基和C3-C5环烷基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、OH、OCH3、甲基胺、N,N-二甲基胺和CN。
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